注射用单硝酸异山梨酯

本品主要成份为单硝酸异山梨酯。化学名称：1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。

分子式：C6H9NO6。分子量：191.14

25 mg（按 C6H9NO6计）

适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

静脉滴注。临用前加 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时 2-7 mg。开始给药速度为 60 μg/min，一般速度 60-120 μg/min，每日一次，10 天为一疗程。

的疗效、安全性尚未确立。

用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和（或）体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和（或）显著的矛盾性心动过缓。偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧矢知觉）。在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎（炎症性皮肤病）。有人描述过持续长期使用高剂量 5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和其他硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。注意：使用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。当您注意到任何上述末提到的不良反应时，请通知您的医师或药师。

对硝基化合物或其他任何成份过敏者；急性心肌梗塞并低充盈压；左心功能不全并低充盈压；休克状态：严重低血压（收缩压低于 90 mmHg）；心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）；缩窄性心包炎；心包填塞；合并使用两地那非（VIAGRA），因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。

1、给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人使用本品，由于对肺通气不足部分血流供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。２、因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。３、在下列情况下需要特别小心的医疗监护：主动脉瓣狭窄和（或）二尖瓣狭窄：有循环调节紊乱倾向(体位性低血压)的病人；伴有颅内压升高的疾病（到日前为止进一步压力增加只见于二静脉输入高剂量硝酸甘油后）；严重肾功能损害的病人。

有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮（NO），一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cGMP）增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。在心绞痛病人，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。本品对冠状动脉也有扩张作用。

经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢，本品脱硝后几乎全部以代谢物异山梨醇（大约 37%）和右旋山梨醇（大约 7%）的形式经肾由尿中排出体外，此外 25% 以葡萄糖醛酸结合物形式排出，只有约 2% 的药物以原形排出，粪便中排出 ＜ 1%，其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。

急性毒性单硝酸异山梨酯 LD50(mg/kg 体重)长期毒性/亚急性毒性大鼠长期毒性试验研究表明无毒性作用。给狗按 191 mg/kg 体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加 2.6%，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内(低于 0.02 mg/L)，碱式磷酸盐及 GPT 都没有变化。

在多项致突变试验研究中（包括体内和体外实验），均未发现其具有致突变性。大鼠长期实验研究也未发现其有致癌可能性。

在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。

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