注射用单磷酸阿糖腺苷

本品主要成份为单磷酸阿糖腺苷。化学名称为：9-(β-D-阿拉伯呋喃糖)-腺膘呤 5'-单磷酸酯一水合物。

分子式：C10H14N5O7P·H2O分子量：365.26辅 料: 甘露醇

0.2g

用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。

临用前，每瓶加 2 ml 灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，缓慢静脉注射或遵医嘱。成人按体重一次 5—10 mg/kg，一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。

未进行该项试验且无可靠参考文献。

可见注射部位疼痛。极少情况下.有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶见血小板减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。不良反应程度与给药量和疗程成正相关。

如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。

本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制 DNA 合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起，Ara-ATP 与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒 DNAP 上，从而抑制了酶的活性及病毒 DNA 的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒 DNA 的合成，还能抑制病毒 DNA 末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使 Ara-A 渗入到病毒的 DNA 中并连接在 DNA 链 3’-OH 位置的末端，抑制了病毒 DNA 的继续合成。

本品静脉滴注或肌肉注射后可被血液和组织中腺苷脱氢酶代谢为阿糖次黄瞟呤( Ara-HX).使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间，肌肉注射为 3 小时，静脉滴注为 0.5 小时；半衰期为 3. 5 小时。本品在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低，脑脊液内的浓度为血浆浓度的 35-50%。约 60-80% 的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤(Ara-HX)的形式从尿中排泄。

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