注射用双氯芬酸钠利多卡因

双氯芬酸钠，盐酸利多卡因

双氯芬酸钠 75 mg 与利多卡因 20mg

本品为镇痛药,主要用于下列疾病引起的疼痛。肌肉、关节、关节囊、滑液囊、腱、腱鞘和腰脊椎的炎症,关节变性和关节外风湿病等引起的疼痛。如慢性风湿关节炎、关节炎、关节病的椎骨脱位、关节粘连性脊椎炎、软组织风湿、滑囊炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神经痛,颈椎综合征和某些神经炎,神经疼痛的病例。急性痛风发作。非风湿炎症的疼痛。

使用前加入注射用水溶解,成人通常每日一次每次一支在臀部上限肌注。严重的疼痛者可每天注射两次,间隔为几小时,变换注射部位给药。严重的疼痛减退后应改为口服止痛药。

本品剂量较大,不推荐儿童使用。

本品最常见的临床副反应为胃肠道不适、上腹部痛、呃逆作呕、腹泻、头昏眼花或头痛。但这些副作用一般轻微并通常几天后恢复正常,过敏反应如皮肤出疹、搔痒、哮喘发作和水肿倾向可能发生

妊娠及哺乳期妇女;对乙酰水杨酸或其他非甾体类消炎药过敏(如哮喘发作、皮肤反应、急性鼻炎)的患者;严重肝脏疾患和造血功能紊乱的病人;对局部麻醉药过敏者;心源性休克、永久性心脏内传导紊乱以及严重神经精神病史的患者。

消化性溃疡、血液系统异常,肝肾功能损害,高血压,心脏病患者必须监察下用药。患有哮喘,枯草热,鼻息肉或慢性气管炎和对所有类型抗风湿止痛药过敏的病人在使用本品时会有哮喘发作的危险。本品因含钠,对限制钠盐摄入量的病人应慎用。用药期间如出现胃肠出血、肝、肾功能损害,视力障碍、血象异常及过敏反应等,即应停药。防止误入血管,注意局麻药中毒症状的诊治。

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。双氯芬酸钠还具有阻止血小板凝集作用。利多卡因为酰胺类局麻药,血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高。两者配伍,起镇痛协同作用。

双氯芬酸钠肌注后,血浆蛋白结合率为 99.5%,大约 50% 在肝脏代谢,40%～65% 从肾脏排出,35% 从胆汁、粪便排出。利多卡因注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需 2 小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的 10% 以原形排出,少量出现在胆汁中。

给大鼠口服双氯芬酸钠每日 2 mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药 2 mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日 4 mg/kg,雌雄均未发生不育。大鼠经口服 LD50 为 150 mg/kg,小鼠经口 LD50 为 390 mg/kg 利多卡因随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过 5 Mg/ml 可发生惊厥。

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