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吡拉西坦
4.0 g6.0 g
适用于急性、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。
静脉注射。每次 4~6 g,用 20 ml 注射用水或生理盐水溶解后使用,一日 2 次。静脉滴注。每次 4~8 g,一日 1 次,用 20 ml 注射用水或生理盐水溶解后,然后移加到 250ml5% 或 10% 葡萄糖注射液或氯化钠注射液后使用。
新生儿禁用。
消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹痛等,症状的轻重与用药剂量直接相关。中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛、和失眠等,但症状轻微,且与使用剂量大小无关,停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害,表现为轻度氨基转移酶升高,但与药物剂量无关。
锥体外系疾病、Huntington 舞蹈症者禁用。孕妇禁用。新生儿禁用。
肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。
本品为脑代谢改善药,属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。本品可促进脑内代谢,提高大脑 ATP/ADP 的比值,可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的传导,对物理和化学因素所致的脑功能损伤有保护作用。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆,提高学习能力。
本品进入血液后,透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。半衰期(t1/2)为 5~6 小时,体分布容量为 0.6L/kg,肾脏消除速度为 86 ml/分钟。
动物实验的急性毒理试验表明,小鼠胃剂量大于 10 g/kg,未见死亡。静脉给药的半数致死量 LD50 为 9.2 g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。
化学名称为:2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺分子式:C6H10N2O2分子量:142.16
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