注射用头孢匹胺钠

头孢匹胺钠

败血症;烧伤,手术切口继发性感染;咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸;肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎;胆囊炎、胆管炎;腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿);子宫附件炎、宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎;脑脊髓膜炎;颌关节炎、颌骨周围蜂窝织炎。

成人常用量 1-2 g/日,分 2 次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时,可增至 4 g/日,分 2-3 次静注或静滴。儿童 常用量为 30-80 mg/kg 体重/日,分 2-3 次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时,可增至 150 mg/kg 体重/日,分 2-3 次静注或静滴。

早产儿及新生儿用药的安全性尚未确立。

偶见严重的不良反应如过敏性休克、严重肾功能障碍、严重结肠炎、间质性肺炎、肺嗜酸细胞综合征(出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 光片异常、嗜酸性白细胞增多等症状)。在使用同类药物时可能出现恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson 氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell 综合征)及溶血性贫血,故使用本药时也应注意。出现下列不良反应时,应根据需要减少剂量或停药。变态反应:如皮疹、瘙痒、发热、荨麻疹、红斑、发红、关节痛。血液:粒细胞减少,嗜酸性白细胞增多,贫血,血小板减少。肝功能:GOT、GPT、ALP、胆红素、γ-GPT 升高。消化系统:腹泻、恶心、呕吐、食欲不振。二重感染:如口内炎、念珠菌感染。维生素缺乏症:维生素 K、维生素 B 族缺乏症状。其它:头痛,热感,全身倦怠感。

对本药成分过敏者。

为防止出现耐药菌,原则上应确定敏感性,给药疗程应控制在治疗疾病所必要的最短期间内。有可能发生过敏性休克,须充分问诊,事先宜作皮试。在用药期间和用药后 1 周以内不宜饮酒,否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。使用试纸条反应以外的班氏试剂、弗林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时,有时出现假阳性反应,可使直接血清抗球蛋白检验有时出现阳性反应。对青霉素类抗生素或头孢菌素类抗生素有过敏病史的病人本人或双亲、兄弟姐妹中有变态反应体质的病人、严重肝肾功能障碍的病人、进食不良或非经口摄取营养、全身状态欠佳的病人慎用。

本药为头孢菌素类抗生素,与青霉素结合蛋白的 1A、1B 及 3 有很强的亲和性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。微生物学 本药对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性,对包括革兰氏阴性菌在内的细菌有广谱抗菌活性,如金黄色葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、厌氧球菌属、大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单胞菌属、流感嗜血杆菌、不动细菌属、拟杆菌属中对本药敏感的细菌。同时,对绿脓杆菌等革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性,且对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。对青霉素类、其它头孢菌类或氨基糖甙类抗生素有耐药性的细菌有效。

健康成人静注 500 mg 和 1 g 时,血中浓度于 5 分钟后分别达到 163 ug/mL 和 264 ug/mL,于 12 小时后分别降到 10.7 ug/mL 和 17.7 ug/mL,血中半衰期约 4.5 小时。经 1 小时静滴 1 g 和 2 g 时,滴注结束时的血中浓度达到峰值,分别为 215 ug/mL 和 306 ug/mL,滴注开始 12 小时后分别降至 14.7 ug/mL 和 30.6 ug/mL。血中浓度高且呈持续性,而且无连续给药所致积蓄。健康成人静注或静滴后 24 小时以内的尿中排泄率约 23%,给药 12-24 小时后尿中仍保持约 50 ug/mL(静注 1 g 时)的高浓度。此外,胆汁中浓度也很高。本药在人体肝胆组织的分布浓度很高,在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中的分布良好。肝功能障碍病人静注 1 g 后,其血中浓度为健康人的二倍,肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康人的 1.2-1.9 倍。肾功能障碍病人静注 500 mg 后,其血中浓度与健康人相比稍呈持续性趋势,然而即使是 Ccr 不到 10 mL/min 的病例,其血中浓度半衰期也只延长约 1.3 倍。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。在体内几乎不代谢,尿中及粪便中未发现抗菌活性代谢物。儿童的药代动力学与成人相同,血中浓度半衰期为 3.6-4 小时,8 小时以内的尿中排泄率为 21-25%。

化学名称为：(6R，7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基)-2-(对羟基苯基)乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1 H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氨杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐分子式：C25H23N8NaO7S2分子量：634.62

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