注射用头孢匹胺钠

头孢匹胺钠

2.0 g(以 C25H23N8O7S2 计)

由金黄色葡萄球菌属、链球菌属(除肠球菌外)、厌氧球菌属、厌氧链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染：败血症；烧伤、手术切口等继发性感染；咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸；肾盂炎、胆管炎；腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿)；子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎；脑膜炎；颌关节炎、颌骨周围峰窝组织炎。

成人常用量为头孢匹胺每天 1～2 g，分 2 次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天 4 g，分 2～3 次静脉滴注。儿童常用量为按体重每天每公斤 30～80 mg，分 2～3 次静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天每公斤 150 mg，分 2～3 静脉滴注。

静脉注射时，用注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液溶解后，缓慢推注。静脉滴注本品时，加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等输液中，经 30～60 分钟滴注完毕；本药只能用于静脉给药，不得使用注射用水溶解静滴用药，因为溶液不等渗；大剂量静脉给药时，有时引起血管痛或血栓性静脉炎，为了预防出现这类症状，应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等，注射速度应尽量缓慢；溶解后须迅速使用，需要保存时，务必于 24 小时内使用。头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用。

本药尚未确立对早产儿或新生儿的安全性。

据文献报道，本品在上市前和上市后所进行的临床研究统计分析 15442 例中，出现不良反应和实验室检查异常者 617 例(4%)主要为少见的腹泻、恶主等消化道症状，以及皮疹等皮肤症状，白细胞减少、嗜酸性细胞增多等血象异常，BUN、肌酐升高等肾功能异常，GOT、GPT 升高等肝功能异常者。严重不良反应过敏性休克(<0.1%)密切观察，出现症状时应停药，并进行适当处理。急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍(<0.1% )定期检查肾功能，密切观察，发现异常时，应停药并进行适当处理。伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎(<0.1%)出现腹痛、频繁腹泻等症状时，就立即停药，并进行适当处理。间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合症(<0.1%)出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 光片异常、嗜酸性白细胞增多等症状时，应停药，并给予皮质激素，进行适当处理。同类药物出现的严重不良反应恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson 氏综合症)、中毒性表皮坏死综合症(Lyell 综合症)据报告使用其它头孢菌素类抗生素时，偶见恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson 氏综合症)、中毒性表皮坏死综合症(Lyell 综合症)，应密切观察，出现异常时，应停药并进行适当处理。溶血性贫血据报告使用其它头孢菌素类抗生素(CET、CER 等)时，出现溶血性贫血，发现异常时，应停药并进行适当处理。其它不良反应出现下列不良反应时，应根据需要采取减少剂量、停药等适当措施0.1～5%＜0.1%过敏反应皮疹、瘙痒、发热荨麻疹、细斑、发红、关节痛等血液系统粒细胞减少、嗜酸性细胞增多贫血、血小板减少肝GOT、GPT、AL-P、LDH 升高胆红素、Y-GPT 升高消化系统腹泻、恶心、呕吐食欲不振等双重感染口内炎、念珠菌感染维生素缺乏症维生素 K 缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素 B 缺乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎等)其它头痛、热感、全身倦怠感全屏查看表格※ 出现这类症状时，应停药并进行适当处理

对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。

重度肝肾功能障碍者，应适当调节用药量及用药时间，慎重给药。应用本药时，为防止出现耐药菌，原则上应确定敏感性后用药，给药疗程应控制在治疗疾病所需的最短时间内。对青霉素类抗生素有过敏史的病人，本人或双亲、兄弟姐妹中支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的病人，严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度，故须减少剂量或延长给药间隔]，进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人[可出现维生素 K 缺乏症状，应密切观察]，应慎用。有可能发生过敏性休克，需充分问诊。用药时须做好抢救过敏性休克的准备，用药后须使病人保持安静状态，密切观察。在用药期间和用药后一周不宜饮酒，否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。长期使用本品可导致产生耐药菌，结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎，引起严重腹泻。使用试纸条反应以外的班氏试剂、费林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时，有时出现假阳性反应，应予以注意。直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应，应予以注意。据报道，在幼小大鼠皮下注射实验中，发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。

抗菌作用对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时，对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性，本药的作用为杀菌，并对各种细菌产生的β-内酰酶稳定。用于实验性感染(小鼠)时，呈现优良的治疗效果。对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌，尤其是对绿脓杆菌敏感。作用机制与青霉素结合蛋白(PBP)的 IA，IB 及 3 有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。

血中浓度健康成人静注本品 0.5 g 和 1 g 时，血中浓度于 5 分钟后达到 163 μg/ml 和 264 μg/ml，于 12 小时后分别降到 10.7 μg/ml 和 17.7 μg/ml，血中浓度半衰期均为 4.5 小时。经 1 小时静滴 1 g 和 2 g 时，滴注结束时的血中浓度达到峰值，分别为 215 μg/ml 和 306 μg/ml，滴注开始 12 小时后分别降到 14.7 μg/ml 和 30.6 μg/ml。血中浓度高且呈持续性，连续给药无蓄积。排泄健康成人静脉给药后 24 小时以内的尿中排泄率约为 23%，给药 12-24 小时后尿中仍保持约 50 μg/ml 的高浓度。本品大部分由胆汁排泄，胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的 10 倍，丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。在体液和组织内的分布本品在肝胆组织的分布浓度很高，在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。肝肾功能障碍时的血中浓度给肝肾功能障碍病人静注 1 g 后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势。肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的 2 倍，肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康成人的 1.2～1.9 倍。给肾功能障碍的病人静注 0.5 g 后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势，然而即使是 Ccr 不到 10 ml/min 的病例，其血中浓度半衰期也只延长约 1.3 倍，未证实同 Ccr 有密切关系，这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。Ccr(ml/min)≥ 9090～6060～3030～10＜10T1/2(hr)4.066.224.447.55.18全屏查看表格本药用于重度肝肾功能障碍病人时，需要适宜调整剂量和给药间隔。代谢在机体内几乎不代谢，尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。儿童的血中浓度及排泄用于儿童时的药代动力学与成人相间，血中浓度半衰期为 3.6～4 小时，8 小时以内的尿中排泄率为 21～25%。

化学名称为：(6R，7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基)-2-(对羟基苯基)乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1 H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氨杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐分子式：C25H23N8NaO7S2分子量：634.62

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