注射用头孢呋辛钠

本品主要成份为：头孢呋辛钠。化学名称：(6R，7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸钠盐。

分子式：C16H15N4NaO8S分子量：446.37

按 C16H16N4O8S 计算：0.5 g ；0.75 g；1.0 g ；1. 5g

由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染，如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎和急、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。

由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染，如肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性菌尿症。皮肤及软组织感染

由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌和非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆属细菌所致的皮肤及软组织感染，如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。败血症

由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。脑膜炎

由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的脑膜炎。淋病

由淋病奈瑟氏菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的单纯性（无合并症）及有合并症的淋病，尤其适用于不宜用青霉素治疗者。

由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的骨及关节感染。本品可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长，减少术中及术后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食道及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。

本品可深部肌肉注射，也可静脉注射或滴注。肌肉注射前，必须回抽无血才可注射。肌肉注射给药时，本品每 0.25 g 用 1.0 ml 无菌注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，方可深部肌肉注射。静脉注射：0.25 g 至少用 2.0 ml 无菌注射用水溶解、0.5 g 至少用 4.0 ml 无菌注射用水溶解、0.75 g 至少用 6.0 ml 无菌注射用水溶解、1.0 g 至少用 8.0 ml 无菌注射用水溶解、1.5 g 至少用 12.0 ml 无菌注射用水溶解、2.0 g 至少用 16.0 ml 无菌注射用水溶解、2.25 g 至少用 18.0 ml 无菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉注射，也可加入静脉输注管内滴注。本品成人常用量为每次 0.75 g~1.5 g，每 8 小时给药，疗程 5~10 天。对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌所引起的感染，应每 6 小时使用 1.5 g 剂量。对于细菌性脑膜炎，使用剂量应每 8 小时不超过 3.0 g。对于单纯性淋病应肌注单剂量 1.5 g，可分注于二侧臀部，并同时口服 1 g 丙磺舒。预防手术感染：术前 0.5~1.5 小时静脉注射本品 1.5 g，若手术时间过长，则每隔 8 小时静脉注射或肌肉注射 0.75 g 剂量。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注 1.5 g；以后每隔 12 小时给药一次，总剂量为 6 g。3 个月以上的患儿，每日每公斤体重 50~100 mg，分 3~4 次给药。重症感染，每日每公斤体重，用量不低于 0.1 g，但不能超过成人使用的最高剂量。骨和关节感染，每日每公斤体重 0.15 g（不超过成人使用的最高剂量），分 3 次给药。脑膜炎患者每日每公斤体重 0.2~0.24 g，分 3~4 次给药。肾功能不全者，应根据肾功能损害的程度调整用法用量，推荐调整方法见下表。肾功能不全的患儿，亦应参照下表进行调整。

有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用，三个月以下儿童的安全性尚未确定，因而，不推荐使用。

本品耐受情况良好，常见不良反应如下：

如血栓性静脉炎等。

如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。

常见为皮疹、瘙痒、荨麻疹等。偶见过敏症、药物热、多形性红斑、间质性肾炎、毒性表皮剥脱性皮炎、斯约综合症。

可见血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸粒细胞增多，短暂性的嗜中性白细胞减少及白细胞减少等，偶见血小板减少。

可见 ALT、AST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素一过性升高。

尚见呕吐、腹痛、结膜炎、阴道炎（包括阴道念珠球菌病），肝功能异常（包括胆汁郁积），再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，引发癫痫，凝血酶原时间延长，各类血细胞减少，粒细胞缺乏症等。肌内注射时：注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。药物不良反应非常罕见（<1/10000），多数程度较轻，呈一过性。由于大多数不良反应没有适用于计算发生频率的数据，故下列不良反应发生频率分级是估算得出的。另外，与本品相关的不良反应发生频率可能会因适应症的不同而有所不同。用以确定发生频率从非常常见到罕见的各类不良反应的数据是从大规模临床研究中获得的。对于其他不良事件的发生频率（即：发生频率 < 1/10000 的不良反应等），主要使用上市后监测数据且通常参照报告率而不是实际发生频率。

非常常见 1/10常见 1/100 且 < 1/10不常见 1/1000 且 < 1/100罕见 1/10000 且 < 1/1000非常罕见 < 1/10000感染和侵袭性疾病罕见：念珠菌过度生长血液和淋巴系统疾病常见：中性粒细胞减少症、嗜酸粒细胞增多不常见：白细胞减少、血红蛋白浓度降低、Coomb’s 试验阳性罕见：血小板减少非常罕见：溶血性贫血。头孢菌素类药物易被吸收到红细胞膜表面，并且与针对此类药物的抗体发生作用，从而造成 Coomb’s 试验阳性（这可干扰交叉配血），且在非常罕见的情况下引起溶血性贫血。上市后监测发现本品尚有全血细胞减少、红细胞压积减少，凝血酶原时间延长、出血的病例报告。免疫系统疾病过敏反应包括不常见：皮疹、荨麻疹、瘙痒罕见：药物热非常罕见：间质性肾炎、过敏性反应、皮肤血管炎。上市后监测发现本品尚有血管性水肿、血清病样综合征（荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热等）、严重过敏样反应、过敏性休克的病例报告。其他参见皮肤及皮下组织类疾病和肾脏及泌尿系统疾病。胃肠系统疾病不常见：胃肠道紊乱，包括腹泻和恶心非常罕见：伪膜性结肠炎。上市后监测发现本品尚有腹胀、腹痛、胃灼热的病例报告。肝胆系统疾病常见：一过性肝酶水平增高非常罕见：一过性胆红素水平升高虽然特别是在患有肝病的患者中发生血清肝酶水平或胆红素水平一过性增高，但无证据表明肝脏损害。皮肤及皮下组织类疾病非常罕见：多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson 综合征其他参见免疫系统疾病。肾脏及泌尿系统疾病非常罕见：血清肌氨酸酐升高，血液尿素氮升高，肌酐清除率降低。其他参见免疫系统疾病。上市后监测发现本品尚有血尿、间质性肾炎、急性肾损伤（包括急性肾功能衰竭）的病例报告。各类神经系统疾病上市后监测发现本品尚有头晕、头痛、抽搐、晕厥、嗜睡、局部麻木的病例报告，有癫痫发作的个例报告。全身性疾病及给药部位各种反应常见：注射部位反应可能包括疼痛及血栓性静脉炎在肌肉注射的部位会有疼痛，剂量较大时尤其如此，但无需因此停止治疗。上市后监测发现本品尚有发热、寒战、乏力、水肿、局部肿胀的病例报告。其他上市后监测发现本品尚有皮肤潮红、耳鸣、听力损害、结膜炎、心悸、胸闷、心动过速、呼吸困难、血压异常、烦躁、食欲异常、双硫仑样反应、喉水肿的病例报告。

禁用于对本品及其他头孢菌素过敏的患者，青霉素过敏性休克患者避免应用。

交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（Cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青酶胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达 5％～10％；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20％。对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。肾功能不全者，应减少每日剂量。本品能引起伪膜性肠炎，应警惕。伪膜性肠炎诊断确立后，应给予适宜的治疗。轻度者停药即可，中、重度者应给予液体、电解质、蛋白质补充，并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者，和有肾功能减退者应慎用。有报道少数患儿使用本品时出现轻、中度听力受损。相容性和稳定性。肌内注射：用灭菌注射用水配制时，本品混悬液在室温 24 小时，冰箱 5 ℃ 保存 48 小时可保持活性。过了这个期限，任何未用的溶液都应丢弃。静脉注射：用灭菌注射用水配制时，0.25 g，0.75 g，1.5 g 配制后的溶液在室温 24 小时，冰箱 5 ℃ 保存 48 小时可保持活性。本品在室温下与以下一些溶液可以 24 小时内保持相容性，肝素（10～50μ/ml），氯化钾（10～40mEq/L），碳酸氢钠，0.9% 氯化钠。每 0.75gZINACEFADD-Vantage 瓶，用 50 ml 5% 葡萄糖注射液，0.9% 氯化钠注射液，0.45% 氯化钠注射液稀释，可以在室温存放 24 小时，冰箱存放 7 天。如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、混悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其疗效。对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白（Coombs）试验（直接）可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阳性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。废弃药品包装不应随意丢弃。

头孢呋辛的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌不能生长繁殖。本品具有广谱抗菌作用，对化脓性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌甲氧西林敏感株、卡他莫拉菌、淋球菌、嗜血流感菌等有强大抗菌作用。对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属等肠杆菌科细菌亦有良好作用，但绿脓杆菌及其他假单胞菌属、不动杆菌及肠球菌等对本品均耐药。

据 Physicians’Desk Reference 介绍，对正常受试者肌注本品 0.75 g 剂量的头孢呋辛，平均血药浓度为 27 ug/ml，达峰时间为 45 分钟（范围从 15～60 分钟）。静脉给予 0.75 g 和 1.5 g 剂量后，15 分钟时的血药浓度分别达 50 μg/ml 和 100 μg/ml 左右，并分别能维持 5.3 小时和 8 小时或更长时间或更高的有效血药浓度。每隔 8 小时经静脉注射给予正常受试者 1.5 g 剂量后，未出现血液中头孢呋辛的蓄积作用。经静脉或肌注给药的半衰期约为 80 分钟。约 89％的药物在给药后 8 小时内经肾排泄，故导致尿药浓度较高。单剂量 0.75 g 肌注头孢呋辛后 8 小时，尿药浓度平均可达 1300 ug/ml。单剂量 0.75 g 和 1.5 g 静注头孢呋辛后 8 小时，尿药浓度平均可达 1150 μg/ml 和 2500 μg/ml。若同时口服丙磺舒，则可延长头孢呋辛的肾小管排泄时间，降低肾清除率约 40％，提高血药浓度约 30%，延长血浆半衰期约 30%，头孢呋辛在胸膜液、关节液、胆汁、痰液、骨和眼房水中达到治疗浓度。研究表明成人和儿童脑膜炎患者的脑脊液中，头孢呋辛可达到治疗浓度。多次用药的脑膜炎患者的脑脊液中也可测到头孢呋辛。头孢呋辛的血清蛋白结合率约为 50%。

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