注射用奥扎格雷钠

本品主要成份是奥扎格雷钠。化学名称：(E)-3-(咪唑基-1-甲基)肉桂酸钠。

分子式：C13H11N2NaO2分子量：250.23本品辅料为：注射用水。

按 C13H11N2NaO2计算20 mg；40 mg；80 mg

用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

成人一次 80 mg，一天 2 次，溶于 500 ml 生理盐水或 5% 葡萄糖溶液中，静脉滴注，2 周为一疗程。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶有 GOT、GPT、BUN 升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上性心律失常、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应：可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。

1. 对本品过敏者；2. 脑出血或脑梗塞并出血者；大面积脑梗塞伴深度昏迷患者；3. 有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者；4. 有血液病或有出血倾向者；5. 严重高血压，收缩压超过 200 mmHg 者。

本品避免与含钙输液（林格氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。

本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷 A2（TXA2）的产生及促进前列环素（PGI2）的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。

据文献报道，奥扎格雷静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t1/2ββ为 1.22±0.44 h，Vd为 2.32±0.62L/Kg，AUC 为 0.47±0.08 μg·hr/ml。Cl 为 3.25±0.82L/h/Kg，单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除游离奥扎格雷外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉输注时，2 小时内血药浓度达到稳态。半衰期最长为 1.93 h，血药浓度可测到停药后 3 h。本品大部分在 24 小时内排泄，停药 24 小时后几乎全部药物经尿排出体外。

重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为 125 mg/kg，狗最大耐受量为 10-12.5 mg/kg。生殖毒性：大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。

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