注射用奥拉西坦

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通用名称：注射用奥拉西坦英文名称：Oxiracetam for Injection汉语拼音：Zhusheyong Aolɑxitɑn

本品活性成份为奥拉西坦化学名称：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

分子式：C6H10N2O3分子量：158.16本品辅料为：甘露醇

本品为白色或类白色粉末或疏松块状物。

用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。

1.0g

静脉滴注。每日一次，每次 4～6g，用前溶入 5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注射液 100～250ml 中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。用药疗程为 2～3 周。

第 2 页/共 4 页国外上市奥拉西坦注射液的用药剂量范围为每日 2～8g，但国内尚无低于4g、高于6g 的用药经验。

据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤 瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。应用注射用奥拉西坦进行临床试验，结果显示注射用奥拉西坦与吡拉西坦注射液的安全性均较好，两组均未发生严重不良事件。

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必须使用本品时，须减量。2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

Lecaillon JB 等对老年患者的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期（t1/2β）较健康青年人延长，曲线下面积（AUC）及血药峰浓度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。

尚不明确。

在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或第 3 页/共 4 页减少剂量后症状可逐渐消失。

药理作用奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。作用机制研究 结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中 A TP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。毒理研究动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药 10g/kg、静注给药 2g/kg 和大鼠灌胃给药 10 g/kg 均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。

文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为 300 分钟（口服 2.0g）、140 分钟（静脉注射 2.0g）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48 小时内 90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。奥拉西坦单次静脉给药 2～8g 剂量范围内，AUC、Cmax 与剂量的倍数递增关系明确，三个剂量组的t1/2、V、CL 相近，符合线性药动学特征。

遮光、密闭，在阴凉干燥处保存。

低硼硅玻璃管制注射剂瓶装。4 瓶/盒；6 瓶/盒。

24 个月。

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