注射用对氨基水杨酸钠

对氨基水杨酸钠

2g

适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病，静滴可用于治疗结核性脑膜炎及急性播散性结核病。本品仅对分枝杆菌有效。单独应用时结核杆菌能迅速产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药物。

静脉滴注一日 4-12 g，临用前加灭菌注射—水适量使溶解后再用 5% 葡萄糖注射液 500 ml 稀释，2-3 小时滴完。小儿每日 0.2-0.3 g/kg。

严格按儿童用法用量使用。

发生率较多者：瘙痒皮疹、关节酸痛与发热、极度疲乏或软弱，嗜酸性粒细胞增多(较常见的原因为过敏)。发生率较少者：下背部疼痛、尿痛或排尿烧灼感（结晶尿）、血尿：月经失调、发冷、男性性欲减低、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重加重（甲状腺肿，粘液水肿）；眼或皮肤黄染（黄疸、肝炎）；腹痛、背痛、苍白（溶血性贫血，由于 G6PD 缺乏）；发热、头痛、皮疹、咽痛、乏力(传染性单核细胞增多样综合症)。

尚不明确。

交叉过敏反应，对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯（冬青油）或其他含对氨基苯基团（如某些磺胺药或染料）过敏的患者对本品亦可呈过敏。对诊断的干扰：使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性：使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应（氨基水杨酸类与 Ehrlich 试剂发生反应，产生橘红色混浊或黄色，某些根据上述原理做成的市售试验纸条的结果也可受影响）；使丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)的正常值增高。下列情况应慎用：充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害。静脉滴注的溶液需新配，滴注时应避光，溶液变色即不得使用。静脉滴注久用易致静脉炎。

只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸（PABA）的同类物，通过对叶酸合成的竞争抑制作用而抑制结核.分枝杆菌的生长繁殖。

自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达到较高浓度。蛋白结合率低（15%）。口服后 1-2 小时血药浓度达峰值，持续时间约 4 小时，半衰期（T1/2）为 45-60 分钟，肾功能损害者可达 23 小时。本品在肝中代谢，50% 以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后 85% 在 7-10 小时内时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出；14%-33% 以原形经肾排出，50% 为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

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