注射用尼莫地平

化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基,1,4-二氢-2,6 二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羟酸酯。

分子式：C21H26N2O7分子量：418.45成份：本品主要成份为尼莫地平。本品含有辅料：甘露醇、1,2 丙二醇、聚山梨酯 80。

2 mg；4 mg。

1. 预防和治疗蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛。2. 缺血性脑血管病（脑血栓形成，脑栓塞，短暂脑缺血发作）。

取注射用尼莫地平 4 mg，用适量 5% 葡萄糖或葡萄糖生理盐水溶解，注入 250 mL 或 500 mL 5% 葡萄糖或葡萄糖生理盐水中，混合均匀后避免阳光直射并立即静脉滴注。体重估计低于 70 kg 或血压不稳定的病人，治疗开始的 2 h 可按照每小时 0.5 mg 尼莫地平给药。如果耐受性良好尤其血压无明显下降时，2 h 后，剂量可增至 1 mg 尼莫地平。体重估计大于 70 kg，剂量宜从每小时 1 mg 尼莫地平开始。2 h 后如无不适可增至 2 mg。对于发生不良反应的患者，有必要降低剂量或停止治疗。严重肝功能不良，尤其是肝硬化，由于首过容积的减少和代谢清除率的下降，导致尼莫地平的生物利用度的升高，疗效和副作用，尤其是血压下降，就会更明显。在这种情况下，根据血压下降情况适当地减量，如有必要，也应考虑中断治疗。严禁将注射用尼莫地平加入其它输液瓶或输液袋中，严禁与其它药物混合。麻醉、外科手术、血管造影术中应连续给予注射用尼莫地平。

预防性用药静脉治疗应在出血后 4 天内开始，并在血管痉挛最大危险期连续给药，即直至蛛网膜下腔出血后的 10-14 天。如果在预防性应用尼莫地平期间，经外科手术去除出血原因，应继续用静脉输注本品治疗，至少持续至术后第 5 天。静脉输注治疗结束后，建议继续口服尼莫地平片 7 天，每隔 4 小时服用一次（一次 60 mg，每天 6 次）。治疗性用药如果蛛网膜下腔出血后已经出现血管痉挛引起的缺血性神经功能紊乱，治疗应尽早开始，并应持续至少 5 天，最长 14 天。其后建议口服尼莫地平片 7 天，每隔 4 小时服用一次（一次 60 mg，每天 6 次）。如果在使用注射用尼莫地平预防或治疗期间，出血灶已经外科手术治疗，手术后继续应用本品治疗至少 5 天。脑池滴注：将新配制的尼莫地平稀释液（取本品加灭菌注射用水制成 0.2 mg/mL 的溶液，取该溶液 1 mL 加 19 mL 格林氏液）加温至与血液温度相同后于手术中脑池滴注，尼莫地平稀释液配制后必须立即使用。不相容性：由于注射用尼莫地平中的活性成份易被聚氯乙烯（PVC）吸收，所以在输注尼莫地平时仅允许使用聚乙烯（PE）输液管。注射用尼莫地平的活性成份有轻微的光敏感性，应避免在阳光直射下使用。如果输液过程不可避免暴露于阳光下，应采用黑色、棕色、或红色的玻璃注射器及输液管，或用不透光材料将输液泵和输液管包裹或遵医嘱。但如果在散射性日光或人工光源下，使用本品 10 小时内不必采取特殊的保护措施。

尚缺乏本品儿童用药的研究和文献资料，不推荐儿童使用本品。

消化系统：恶心，胃肠道不适，胃肠道出血，少数病例出现肠梗阻（肠麻痹导致的肠运送障碍），肝炎。神经系统：头晕，头痛，嗜睡。心血管系统：血压明显下降（尤其对于基础血压增高的患者），潮红，出汗，热感；心率减慢（心动过缓）或较罕见的心率加快（心动过速），期外收缩。血液系统：极个别患者出现血小板减少症。局部反应：静脉炎（未经稀释的尼莫地平输液采用外周血管输注时）其他：可有转氨酶，碱性磷酸酶及γ-GT 升高，血清尿素氮和/或肌酐升高。

对本品中任何成份过敏者禁用。脑水肿和颅内压增高者禁用。

低血压患者（收缩压低于 100 mmHg）须慎用。肝功能受损者应慎用。本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂停降压药物，或减少本品的用药剂量。可产生假性肠梗阻，表现为腹胀，肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量并保持观察。避免与β受体阻滞剂或其他钙离子拮抗剂合用。从小包装取出后及时用时，应避免日光直射。由于尼莫地平的活性成分可被聚氯乙烯（PVC）吸收，所以输注尼莫地平时仅允许使用聚乙烯（PE）输液管。请放在儿童接触不到的地方。使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。

尼莫地平为 1，4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂。其药理特性是阻断中枢神经系统内细胞膜的钙通道，有效地调节细胞内钙的水平，使之保持正常的生理功能。它能降低红细胞脆性及血液粘滞度，抑制血小板凝聚，抗血栓形成。本品对脑血管的作用尤为突出，可与中枢神经的特异受体相结合，该特异性使本品能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害，抑制血管平滑肌细胞外钙离子的内流，对离体或体内的脑动脉、正常或缺血的脑动脉均有扩张作用。对直径小于 10μm 的小动脉作用最强，从而使脑组织缺血得以改善。在适宜剂量下选择性扩张脑血管，几乎不影响外周血管，但增加剂量对高血压也有较好的疗效。

据报道，经静脉连续滴注尼莫地平 2 mg/h，血浆中尼莫地平浓度为 26.6±1.8 ng/mL，半衰期约为 1.06±0.16 h，分布容积是 0.94±0.41L/kg。尼莫地平与血浆蛋白结合率为 97%-99%。尼莫地平的脂溶性较高，可通过胎盘屏障及血脑屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆药物浓度的 0.5%，与血浆中尼莫地平的游离浓度基本相同。本品主要在肝脏通过脱氢、氧合的方式代谢，代谢产物无活性，50% 的代谢产物从肾脏排泄，30% 从胆汁排泄。

据文献报道，急性毒性研究结果见下表：长期毒性研究：口服给予狗尼莫地平片，每日最高剂量达到 6.25 mg/kg，观察 1 年，剂量为每日 2.5 mg/kg 时具有较好耐受性；每日剂量为 6.25 mg/kg 时，产生轻微的心肌血流紊乱导致的心电图可逆改变，未见心脏及其它器官的组织病理学改变。大鼠给药最高剂量达到每日 90 mg/kg，观察 2 年，具有较好耐受性。

大鼠每日给药 90 mg/kg，观察 2 年，未见潜在的致癌毒性；类似实验中，小鼠每日口服给药 500 mg/kg，未见尼莫地平潜在的致癌毒性。

广泛的致突变实验未观察到尼莫地平的致突变作用。

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