注射用尼麦角林

尼麦角林

4mg

改善脑梗后遗症引起的意欲低下和情感障碍（反应迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等）。急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状）。

肌注：每次 2-4 mg,每日 2 次。静脉滴注：每次 4-8 mg，溶于 100 ml 生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注，每日 1-2 次。

根据目前的适应症，本药不适用于儿童。

未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。

对尼麦角林过敏者；近期心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向。

偶有暂时性的直立性低血压及眩晕发生，注射后应让病人平卧数分钟。应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。慎用于高尿酸血症的患者或有痛风史的患者。肾功能不全者应减量。置于儿童接触不到处！国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化，其与对 5-羟色胺 2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。

本品为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。毒性实验未能显示尼麦角林有致畸作用。

尼麦角林的主要代谢产物为 MMDL（1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和 MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（﹥90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给 3 H 标记的尼麦角林（5 mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给3H 和14C 标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性要衰减途径（约占总量的 80%）。粪便中的放射活性只占总量的 10-20%。在四组年轻（平均 24-32 岁）和老年人（平均 69-70 岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的 MDL 和 MMDL 的排泄量显著减少。

化学名称为：10α-甲氧基-1，6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸脂。

海南普利制药股份有限公司