注射用己酮可可碱

己酮可可碱

(1)0.1 g (2)0.2g

脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍;外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛;内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋;眼部血循环障碍。

静脉滴注。用时患者应平卧位。初始剂量为己酮可可碱 100 mg，于 2～3 小时内输入，最大滴速不可超过 100 mg/h。根据患者耐受性可每次增加 50 mg，但每次用量不可超过 200 mg，每日 1～2 次。最大剂量不应超过 400 mg/24 h。

儿童不推荐使用。

常见的不良反应：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率约在 5% 以上。较少见的不良反应有心血管系统：血压降低、呼吸不规则、水肿；神经系统的焦虑、抑郁和抽搐；消化系统的便秘、口干、口渴；皮肤血管性水肿、皮疹、指甲发亮；以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大、味觉减退、唾液增多、白细胞减少、肌肉酸痛和体重改变等。偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐；黄疸、肝炎、肝功能异常；血液纤维蛋白原降低和再生不良性贫血等。

对己酮可可碱和甲基黄嘌呤药物过敏者。脑出血患者、广泛视网膜出血者。急性心肌梗死、严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者，严重心律失常者。

低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者慎用。

己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度而改善血液流变性，可增加慢性外周动脉血管疾病患者受累微循环的血流，提高其组织供氧量。但其确切的作用方式及通过哪些作用改善患者临床症状尚未确定。本品可剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。

本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原形及代谢物的消除半衰期约为 0.5 和 1.5 小时。

小鼠体内微核试验(Ames 试验)、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验(程序外 DNA 合成试验)结果均为阴性。生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予 576 和 264 mg/kg(以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的 4.2 倍和 3.5 倍)，未发现胎仔畸形。大鼠 576 mg/kg 组，发现吸收胎增加。

大鼠连续 18 个月经饲料给予本品，剂量为 450 mg/kg(以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的 3.3 倍)，然后停药 6 个月，结果己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生率。此发现与临床的相关性尚未明确。

化学名称为：3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1 H-嘌呤-2,6-二酮分子式：C13H18N4O3分子量：278.31

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