注射用异环磷酰胺

本品主要成份为异环磷酰胺。

3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2 H-1,3,2-噁磷-2-氧化物。

分子式：C7H15Cl2N2O2P分子量：261.10其辅料为甘露醇和甘氨酸。

0.5 g；1.0 g

适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

1. 单药治疗静脉注射按体表面积每次 1.2-2.5 g/m2，连续 5 日为一疗程。2. 联合用药静脉注射按体表面积每次 1.2-2.0 g/m2，连续 5 日为一疗程。3. 每一疗程间隙 3-4 周。500-600 mg/m2。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后 1-2 周，多在 2-3 周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药 1-3 天即可消失。泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现，通常在停药后几天内消失。中枢神经系统毒性：与剂量有关，通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏力等。少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。少见的有一过性无症状肝肾功能异常；若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。其他反应尚包括脱发、恶心和呕吐等。注射部位可产生静脉炎。长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤。

严重骨髓抑制患者、对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。本品水溶液不稳定，须现配现用。用药期间应定期检查白细胞，血小板和肝肾功能测定。

本品在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与 DNA 发生交叉联结，抑制 DNA 的合成，也可干扰 RNA 的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

按体表面积一次静注 3.8-5.0 g/m2，血药浓度呈双相，终末半衰期为 15 小时；按体表面积一次静注 1.6-2.4 g/m2，血药浓度呈单相，半衰期为 7 小时。可经肝降解，活性代谢产物仅少量通过血-脑脊液屏障。经肾脏排出 70%-80%；按体表面积一次静注 5.0 g/m2时，61% 以原形排出；按体表面积一次静注 1.2-2.4 g/m2时，仅 12%-18% 以原形排出。

江苏恒瑞医药股份有限公司

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