注射用放线菌素D

化学名称：本品主要成份为放线菌素 D

分子式：C62H86N12O16分子量：1255.44辅料：甘露醇

0.2 mg

1. 对霍奇金病（HD）及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热；2. 对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达 90%-100%，与单用 MTX 的效果相似；3. 对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用；4. 与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤（Wilms 瘤）可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。

静注：一般成人每日 300-400 μg（6-8 μg/kg），溶于 0.9% 氯化钠注射液 20-40 mL 中，每日一次，10 日为一疗程，间歇期两周，一疗程总量 4-6 mg。本品也可作腔内注射。在联合化疗中，剂量及时间尚不统一。

每日 0.45 mg/m2，连用五日，3-6 周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。

1. 骨髓抑制为剂量限制性毒性，血小板及粒细胞减少，最低值见于给药后 10-21 天，尤以血小板下降为著。2. 胃肠道反应多见于每次剂量超过 500 μg 时，表现为恶心、呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡，始于用药数小时后，有时严重，为急性剂量限制性毒性；3. 脱发始于给药后 7-10 天，可逆。4. 少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等，均可逆。5. 漏出血管对软组织损害显著。

有患水痘病史者禁用。

1. 当本品漏出血管外时，应即用 1% 普鲁卡因局部封闭，或用 50-100 mg 氢化可的松局部注射，及冷湿敷；2. 骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。3. 有出血倾向者慎用。

体外研究显示放线菌素 D 主要作用于 RNA，高浓度时则同时影响 RNA 与 DNA 合成。作用机理为嵌合于 DNA 双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制 DNA 依赖的 RNA 聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制 mRNA 合成。为细胞周期非特异性药物，以 G1期尤为敏感，阻碍 G1期细胞进入 S 期。

静脉注射后迅速分布至组织，10 分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现，难以透过血脑屏障。体内代谢很少，12%-20% 经尿排出，50%-90% 经胆道随粪便排出。T1/2约 36 小时。

瀚晖制药有限公司

瀚晖制药有限公司