注射用氨磷汀

本品化学名称为：S–2–[3–氨丙基胺]乙基硫代磷酸

分子式：C5H15N2O3PS分子量：214.22

0.4g

本品为正常细胞保护剂，主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌，骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性，而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。

对于化疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次 500-600 mg/m2，溶于 0.9% 氯化钠注射液 50 ml 中，在化疗开始前 30 分钟静脉滴注，15 分钟滴完。对于放疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次 200—300 mg/m2，溶于 0.9% 氯化钠注射液 50 ml 中，在放疗开始前 30 分钟静脉滴注，15 分钟滴完。推荐用止吐疗法，即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松 5-10 mg 及 5- HT3受体拮抗剂。如果收缩压比表中所列基准值降低明显，应停止本品输注。如血压在 5 分钟内恢复正常且患者无症状，可重新开始注射。

尚不明确。

头晕、恶心、呕吐、乏力等，但患者可耐受。用药期间，一过性的血压轻度下降，一般 5-15 分钟内缓解，小于 3% 的患者因血压降低明显而需停药。推荐剂量下，小于 1% 的患者出现血钙浓度轻度降低。个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。

低血压及低血钙患者慎用。对本品有过敏史患者禁用。

由于用药时可能引起短暂的低血压反应，故注意采用平卧位。本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用，而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用，这与其药代动力学相符合。

本品为一种有机硫化磷酸化合物。它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后，成为具有活性的代谢产物 WR-1065，其化学结构式为 H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巯基具有清除组织中自由基的作用，故能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。

肿瘤病人按体表面积静注本品 740 mg/m2或 910 mg/m2，15 分钟能达到最大的血药浓度。本品在血浆中快速地被清除，其分布半衰期(t1/2α)小于 1 分钟，排除半衰期约 8 分钟。本品在用药 6 分钟后仅有少于 10% 在血浆中残存，它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成，其活性弱于游离的巯基化合物。10 秒钟内一次推注 150 mg/m2本品，原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的，分别是注射量的 0.69%、2.64%、2.22%。静脉输注本品 5-8 分钟后，骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理，对本品的药代动力学无影响。

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