注射用氨苄西林钠舒巴坦钠

本品为复方制剂，其组份为：规格为 0.75 g，每瓶含氨苄西林 0.5 g，舒巴坦 0.25 g；规格为 1.5 g，每瓶含氨苄西林1.0 g，舒巴坦 0.5 g；规格为 3.0 g，每瓶含氨苄西林 2.0 g，舒巴坦 1.0 g。

0.75 g（C16H19N304 S 0.5 g 与 C8H11NO5 S 0.25 g）1.5 g （C16H19N3O4 S 1.0 g 与 C8H11NO5 S 0.5 g）3.0 g （C16H19N3O4 S 2.0 g 与 C8H11NO5 S 1.0 g）

本品适用于产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。本品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。

深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注。将每次药量溶于 50-100 ml 的适当稀释液中于 15-30 分钟内静脉滴注。成人一次 1.5-3 g（包括氨苄西林和舒巴坦），每 6 小时 1 次。肌内注射一日剂量不超过 6 g，静脉用药一日剂量不超过 12 g（舒巴坦一日剂量最高不超过 4 g）。儿童按体重一日 100-200 mg/kg，分次给药。

参照

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据美国和欧洲 11764 例资料，发生不良反应者不到 10%，其中仅 0.7% 因严重不良反应而停止治疗。注射部位疼痛约 3.6%，腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率 1%-6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。另外，粒细胞及血小板减少可偶有发生。

对青霉素类抗生素过敏者禁用。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品易发生皮疹，故不宜应用。

用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药：氨苄西林溶液浓度愈高，稳定性愈差，其稳定性亦随温度升高而降低，且溶液放置后致敏物质可增加，故本品配成溶液后须及时使用，不宜久置。

用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；大剂量注射给药可出现高钠血症；可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。应用大剂量时应定期检测血清钠。

氨苄西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成β-内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希茵、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。

静脉注射氨苄西林 2.0 g 和舒巴坦 1.0 g 后血药峰浓度（Cmax）分别为 109～150 mg/L 和 44～88 mg/L。肌内注射氨苄西林 1.0 g 和舒巴坦 0.5 g 后血药峰浓度（Cmax）分别为 8～37 mg/L 和 6～24 mg/L。两药的血消除半衰期（t1/2β）均为 1 小时左右。给药后 8 小时两者约 75%～85% 以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为 28%，舒巴坦为 38%。两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。

海南通用三洋药业有限公司

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