注射用特利加压素

本品主要成份为特利加压素化学名称：三甘氨酰-8-赖氨酸-加压素

分子式：C52H74N16O15S2分子量：1227.4辅料：甘露醇、盐酸

1 mg（相当于 0.86 mg 特利加压素）。

治疗食管静脉曲张出血。

每 1 mg 注射粉针剂用附带注射用溶剂（5 mL）溶解；溶液配好后应马上使用。本品推荐开始剂量为 2 mg，缓慢进行静脉注射（超过 1 分钟），同时监测血压及心率。维持剂量每 4-6 小时静脉给药 1-2 mg，直至出血得到控制，治疗时间为 24-48 小时。建议每日最大剂量 120-150 μg/kg。如出血还未得到控制，应考虑采取其它治疗方法。

尚无儿童使用本品的临床经验。因此本品不适用于儿童。

临床试验中最常见的不良反应（发生率 1-10%）为皮肤苍白、血压升高、腹痛、腹泻和头痛。

1. 对本品特利加压素及其组分过敏者；2. 败血症性休克；3. 妊娠妇女和儿童。

支气管哮喘、高血压、心血管疾病（严重动脉硬化、冠状动脉供血不足、心律失常）、肾功能不全。

特利加压素可以降低门静脉高压，同时减少门静脉区的血流，收缩食管平滑肌，持续压迫食管静脉曲张。具有生物活性的赖氨酸-加压素（LVP）从无活性的特利加压素中缓慢释放，由于 LVP 的代谢消除与释放平行，因此其浓度可在最低有效浓度和毒性浓度之间维持 4-6 小时。特利加压素的特别作用：消化道系统

特利加压素增加血管和血管外平滑肌细胞的张力。由于终末动脉血管的阻力增加，内脏神经的血流量降低。动脉血流降低使门静脉循环压力降低。肠道肌肉同时收缩引起蠕动增加。另外，食管壁肌肉收缩，因此把静脉曲张部位"结扎"起来。

特利加压素的抗利尿作用只有天然加压素的 3%。因此这种作用无临床相关性。正常血容量情况下肾循环不受影响。低血容量时，肾循环则会增加。

使用特利加压素可缓慢产生血液动力学作用，作用可维持 2-4 小时。收缩压和舒张压轻度增加。肾血管张力过高和广泛血管硬化患者可观察到血压明显升高。

最高剂量时未见心脏毒性作用。

特利加压素可以使子宫平滑肌和内膜的血流明显减少。

由于收缩血管的作用，特利加压素可以使皮肤血液循环不足，因此使患者的体表和面部苍白。特利加压素的主要药理学效应是其血液动力学作用和对平滑肌的作用。低血容量状态下的集中作用对于出血性食道静脉曲张患者是有益的副反应。

本品特利加压素（三甘氨酰赖氨酸加压素）几乎没有药理活性，静脉注射后特利加压素经蛋白酶作用后缓慢释放具有药理活性的代谢物赖氨酸加压素，同时持续释放甘氨酰。特利加压素的平均血浆半衰期为 24±2 分钟，单次静脉注射后，特利加压素以二级动力学形式消除，分布项（达到 40 分钟）的血浆半衰期为 12 分钟。本品经释放单一的甘氨酰后，赖氨酸加压素被缓慢释放，120 分钟后达到峰浓度。注射后尿中仅可检测到 1％的特利加压素，这表明经肝肾的内肽酶和肽链端解酶作用后，本品近乎完全被降解。

特利加压素 Ames 试验、染色体畸变试验和微核试验结果均为阴性。

大鼠每日皮下注射特利加压素 10、50 μg/kg，对子宫着床点的平均数、平均活胎数或新生仔鼠数、胚胎或新生仔鼠的平均体重、新生仔鼠生后的生长没有毒性作用。胚胎和新生鼠未见畸形。在妊娠兔中进行的研究显示特利加压素可导致自发性流产和畸形。致癌性尚未进行特利加压素的致癌性研究。

深圳翰宇药业股份有限公司

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