注射用特利加压素

特利加压素

冻干粉针剂：每小瓶 1 mg，附稀释剂 5 ml。

治疗食管静脉曲张出血。

本品推荐开始剂量为 2 mg，缓慢进行静脉注射（超过 1 分钟），同时监测血压及心率。维持剂量每 4-6 小时静脉给药 1-2 mg，直至出血得到控制，治疗时间为 24-48 小时。建议每日最大剂量 120-150 ug/Kg。如出血还未得到控制，应考虑采用其它治疗方法。

尚无儿童使用本品的临床经验。因此本品不适用于儿童。

临床试验中最常见的不良反应（发生率 1-10%）为皮肤苍白、血压升高、腹痛、恶心、腹泻和头痛。

常见（≥1% 且<10%）

头痛；

血压升高（高血压患者较为明显），血管收缩作用，如苍白、发绀和外周缺血；

腹痛、恶心、腹泻。偶见（≥0.1% 且<1%）

心动过缓.十分罕见（<0.01%）

心肌缺血和心梗、左心室衰竭、心律失常；呼吸系统、胸廓和纵隔异常：呼吸困难；

给药部分坏死。本品的抗利尿作用可以引起低钠血症和低钙血症，除非液体平衡得到控制。使用本品可能会出现子宫肌肉痉挛，子宫肌肉和子宫内膜的血液循环障碍。

对本品特利加压素及其组分过敏者；败血症性休克患者；妊娠妇女和儿童。

有下述合并症的患者应该在监测下慎用本品 ：支气管哮喘、高血压、心血管疾病（严重动脉硬化、冠状动脉供血不足、心律失常）、肾功能不全。

特利加压素，化学名三甘氨酰赖氨酸加压素，是一种新型的人工合成的长效血管加压素制剂，它是一种前体药物，本身无活性，在体内经氨基肽酶作用，脱去其 N 末端的 3 个甘氨酰残基后，缓慢“释放”出有活性的赖氨酸加压素，因此特利加压素相当于一个能以稳定速率释放出赖氨酸加压素的储藏库。特利加压素的主要作用是收缩内脏血管平滑肌，减少内脏血流量（如减少肠系膜、脾、子宫等的血流），从而减少门静脉血流、降低门静脉压，同时也可作用于食道和子宫等平滑肌。另一方面，在对肝肾综合征的防治研究中发现特利加压素还可降低血浆肾素浓度，从而减少血管紧张素 II 产生，减轻肾血管收缩，增加肝肾综合征患者的肾血流量，显著增加了患者的肾小球滤过率，改善了肾功能。与血管加压素相比，它作用持久，不引起危险性并发症，包括促纤维蛋白溶解以及心血管系统方面的严重并发症。

特利加压素在体内经氨基肽酶作用，脱去其 N 末端的 3 个甘氨酰残基后，缓慢降解为有活性的赖氨酸加压素。特利加压素静脉途径给药的药代动力学模型为二室模型，清除半衰期约 40 分钟，代谢清除率约为 9 ml/kg/min，分布容积约 0.5L/kg。静脉给药后约 30 分钟可在血浆中检测到有生物活性的赖氨酸加压素，在 60～120 分钟期间，有活性的赖氨酸加压素达峰值。

5000 ug/皿的浓度无致突变活性。

特利加压素的超纯水溶液只有在毒性浓度才显示出微弱致突变性。

大鼠每日皮下注射特利加压素 10 和/或 50 ug/kg 体重，特利加压素对子宫着床点的平均数、平均活胎数或新生仔鼠数、胚胎或新生仔鼠的平均体重、新生仔鼠生后的生长没有毒性作用。胚胎和新生鼠未见畸形。检查鸡胚的胚胎毒性，未见特利加压素的毒性作用。怀孕豚鼠给予 10 ug/kg 体重药物后出现子宫和胎盘血循环功能不全。

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