注射用环磷酰胺

本品主要成份为环磷酰胺。其化学名称为：P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。

分子式：C7H15Cl2N2O2P·H2O分子量：279.10

0.2 g（C7H15Cl2N2O2P 计）

急性或慢性淋巴细胞性和髓性白血病

霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、浆细胞瘤

卵巢癌、乳腺癌、小细胞肺癌、成神经细胞瘤、Ewings肉瘤

类风湿性关节炎、psoriatic 关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管炎（例如伴有肾病综合征）、某些类型的肾小球肾炎（例如伴肾病综合征）、重症肌无力、自身免疫性溶血性贫血、冷凝集素病。器官移植时的免疫抑制治疗对儿童横纹肌肉瘤及骨肉瘤有一定疗效。

环磷酰胺使用需要有经验的肿瘤专家指导，剂量存在个体差异，除非有特别的处方，一般建议如下剂量使用：环磷酰胺 200 mg/瓶·对于持续治疗的成人或儿童，3-6 mg/kg 体重/每日（相当于 120-240 mg/m2体表面积）；·对于间断性治疗，10-15 mg/kg 体重（相当于 400-600 mg/m2

·对于大剂量的间断性治疗和大剂量冲击治疗（如对于骨髓移植前冲击）20-40 mg/kg 体重（相当于 800-1600 mg/m2体表面积），间隔 21-28 天：溶液配制将适量的生理盐水加入瓶内制成注射溶液，具体如下：环磷酰胺/瓶200 mg干粉213.8 mg（相当于无水环磷酰胺）200 mg生理盐水10 mL全屏查看表格溶液加入装有粉剂的药物瓶后，经摇荡，干粉立即被溶解，如果干粉不能立即完全溶解，可将溶液静置数分钟直至完全清澈为止。溶液适用于静脉输注，优选使用输液泵或配套装置。对于短时间静脉输注，可加入林格氏溶液、生理盐水或葡萄糖溶液 500 mL 内进行输注。溶液制备后必须在 24 小时内应用（应贮存于 8 ℃ 以下）输注持续时间，根据容量不同从 30 分钟至 2 小时。推荐的剂量主要指单用环磷酰胺，若与其它相同细胞毒性药物联合使用，需减少剂量或延长给药间期。对于成人和儿童同种异体骨髓移植前预处理，有文献报道使用高剂量环磷酰胺治疗，但其临床获益尚不肯定。建议主治医生根据患者具体情况选择适宜的治疗方案。文献报道给药剂量如下：急性髓性、慢性髓性和急性淋巴细胞性白血病同种异体骨髓移植前预处理环磷酰胺联合全身放疗或白消安，60 mg/kg 体重，连续 2 日静脉注射。

选择与环磷酰胺联合的合适药物需要特别的专业知识指导，因不同联合用药对各种原发性疾病及其分期所获得的治疗结果可能有明显差异。对于慢性髓性白血病，含环磷酰胺的两种联合治疗方法的疗效可能相当。严重再生障碍性贫血同种异体骨髓移植前预处理以下剂量应在不联合全身放疗的情况下使用，对于严重再生障碍性贫血患者通常不进行全身放疗：环磷酰胺单药或联合抗胸腺细胞球蛋白，50 mg/kg 体重，连续 4 日静脉注射。若出现范可尼贫血，则环磷酰胺静脉注射的每日剂量应自从 50 mg/kg 体重减量至 15-20 mg/kg 体重，并连续使用 4 日。临床医师应警惕环磷酰胺高剂量给药，其副作用频率和严重程度可能增加，应积极预防和处理。在使用环磷酰胺治疗期间，应持续监测白细胞和血小板计数。后续剂量（增加或减少初始剂量）应根据实验室结果确定。对于肝、肾功能损害的患者的剂量调整建议如下：严重肝、肾功能损害的患者，需减少给药剂量。血浆胆红素在 3.1-5 mg/100 mL 时，应减少 25% 剂量；肾小球滤过率低于 10 mL/min，应减少 50% 剂量。环磷酰胺可经透析排出。给药方法和疗程环磷酰胺仅可在有肿瘤学/风湿免疫病学经验的医生监督下使用。环磷酰胺用于静脉给药。药物可用于单次快速静脉注射或短时间静脉滴注。应保证治疗前、治疗过程中及治疗后足量液体摄入和膀胱定期排空。由主治医师决定治疗疗程。治疗疗程及停药间隔应根据适应症、所选择的联合化疗方案、实验室参数、患者的基本情况和血细胞计数的恢复情况决定。

参考用法和用量。

以下药品不良反应基于上市后数据。在表中按照 MedDRA 系统器官分类和频率列出了上述数据。

（ ≥ 1/10）

（ ≥ 1/100 至 ＜ 1/10）

（ ≥ 1/1000 至 ＜ 1/100）

（ ≥ 1/10000 至 ＜ 1/1000）

（＜1/10000）

不详（无法根据现有数据估算出发生率）全屏查看表格药品不良反应系统器官分类不良反应发生率感染和侵染感染1常见肺炎2偶见脓毒症1偶见脓毒性休克十分罕见良性、恶性和不明肿瘤（包括囊肿和息肉）继发性肿瘤4罕见急性白血病罕见骨髓增生异常综合征罕见膀胱癌罕见输尿管癌罕见肿瘤溶解综合征十分罕见淋巴瘤不详潜在恶性疾病进展不详肉瘤不详肾细胞癌不详肾盂移行细胞癌不详甲状腺癌不详后代中致癌效应不详淋巴及淋巴系统疾病骨髓抑制十分常见白血球减少十分常见中性粒细胞减少十分常见血小板减少十分常见粒细胞缺乏十分常见贫血十分常见全血细胞减少十分常见血红蛋白减少十分常见发热性中性粒细胞减少常见中性白细胞减少性发热常见弥漫性血管内凝血十分罕见溶血性尿素综合征十分罕见粒细胞减少不详淋巴细胞减少不详免疫系统疾病免疫抑制十分常见超敏反应偶见过敏性休克十分罕见过敏/类过敏性反应2十分罕见内分泌疾病ADH 分泌不足综合征（SIADH）十分罕见水中毒不详代谢和营养障碍厌食常见脱水罕见低钠血症十分罕见体液潴留十分罕见血糖水平变化（升高或降低）不详精神疾病精神混乱状态十分罕见神经系统疾病外周神经病变偶见多发性神经病偶见神经痛偶见头晕罕见癫痫十分罕见脑病十分罕见感觉异常十分罕见味觉变化十分罕见神经毒性不详味觉异常不详味觉减退不详肝性脑病不详可逆性后部脑白质病综合征不详脊髓病不详感觉迟钝不详感觉不全不详震颤不详嗅觉倒错不详眼病视力模糊罕见视觉障碍十分罕见结膜炎十分罕见眼部浮肿十分罕见流泪增加不详耳及迷路类疾病聋偶见耳鸣不详心脏疾病心肌病偶见心肌炎偶见心力衰竭（包括孤立的致死病例）偶见心动过速偶见心律失常罕见室性心律失常（包括室性心动过速和心室颤动）罕见室上性心律失常罕见心房颤动十分罕见心搏骤停十分罕见心肌梗塞十分罕见心包炎十分罕见心源性休克不详心包积液/心脏压塞不详心肌出血不详左心衰竭不详心动过缓不详心律失常不详心电图 QT 间期延长不详射血分数降低不详血管疾病热感偶见低血压偶见血栓栓塞十分罕见高血压十分罕见低血压十分罕见肺栓塞不详静脉血栓形成不详血管炎不详外周缺血不详呼吸系统、胸及纵膈疾病肺炎4罕见急性呼吸综合征不详慢性间质性肺纤维化不详肺水肿不详肺动脉高血压不详支气管痉挛症不详呼吸困难不详缺氧不详咳嗽不详不明肺功能障碍不详鼻塞不详鼻腔不适不详口咽痛不详鼻漏不详喷嚏不详肺静脉闭塞性疾病不详闭塞性细支气管炎不详机化性肺炎不详变应性肺泡炎不详胸腔积液不详胃肠道疾病口炎常见腹泻常见呕吐常见便秘常见恶心常见出血性小肠结肠炎十分罕见急性胰腺炎十分罕见腹水十分罕见粘膜溃疡十分罕见胃肠出血十分罕见腹痛不详腮腺炎症不详结肠炎不详肠炎不详阑尾炎不详肝胆疾病肝功能损害常见肝静脉闭塞症4罕见血胆红素增加罕见肝酶升高（AST、ALT、γ-GT、碱性磷酸酶）罕见病毒性肝炎激活十分罕见肝肿大十分罕见黄疸十分罕见肝炎不详淤胆型肝炎不详细胞溶解性肝炎不详胆汁淤积不详肝性脑病不详肝毒性伴有肝衰竭不详皮肤及皮下组织疾病脱发十分常见疹罕见皮炎罕见手掌、指甲和脚掌变色罕见Stevens-Johnson 综合征十分罕见中毒性表皮坏死松解症十分罕见多形性红斑十分罕见放射性皮肤损伤不详放射灼伤不详瘙痒症（包括炎症性发痒）不详皮肤变红不详毒性皮疹不详掌跖感觉丧失性红斑综合征不详荨麻疹不详水疱不详皮肤变红不详面部肿胀不详多汗症不详肌肉骨骼和结缔组织疾病横纹肌溶解不详硬皮病不详肌痛性痉挛不详肌痛不详关节痛不详显微血尿十分常见出血性膀胱炎（包括孤立的致死病例）常见肉眼血尿常见泌尿道上皮下出血十分罕见膀胱壁水肿十分罕见间质炎症伴有膀胱纤维化和硬化十分罕见肾衰竭十分罕见血肌酸酐升高十分罕见肾小管坏死十分罕见肾小管病症不详中毒性肾病不详出血性输尿管炎不详溃疡性膀胱炎不详膀胱挛缩不详肾性尿崩症不详非典型性膀胱上皮细胞不详血尿素升高不详妊娠、产褥期及围产期疾病早产不详生殖系统和乳房疾病精子发生损伤常见排卵障碍偶见闭经5罕见无精子5罕见少精液症5罕见不育不详卵巢衰竭不详排卵不适不详月经稀发不详睾丸萎缩不详血液雌激素减少不详血促性腺激素升高不详先天性、家族性和遗传性疾病胎儿子宫内死亡不详胎儿畸形不详胎儿生长迟缓不详胎儿毒性（包括骨髓抑制/胃肠炎）不详全身性疾病和用药部位反应发热十分常见寒战常见无力常见疲劳常见不适常见粘膜炎症常见胸痛罕见头痛十分罕见疼痛十分罕见多器官功能衰竭十分罕见静脉炎十分罕见注射/输注部位反应（血栓形成、坏死、炎症、疼痛、肿胀、皮肤变红）不详水肿不详流感样疾病不详总体身体状况不稳定不详伤口愈合迟缓不详调查肿瘤溶解综合征导致的高尿酸血症十分罕见血液乳酸脱氢酶升高不详C-反应蛋白升高不详全屏查看表格1包括其他潜伏性细菌、真菌病毒、原生动物和寄生虫感染再激活，包括病毒性肝炎、结核、JC 病毒伴有进行性多病灶脑白质病（包括致命性结局）、耶氏肺孢子虫、带状疹、类圆线虫属、脓毒症和脓毒性休克（包括致命性结局）。2包括致命性结局3包括急性髓样白血病和急性早幼粒细胞性白血病4在高剂量治疗中：十分常见5持续存在

·已知对环磷酰胺及其代谢产物过敏的患者·严重的骨髓功能损害（骨髓抑制，特别是已使用细胞毒性药物治疗和/或放射治疗的患者）。·膀胱炎症（膀胱炎）·尿路阻塞·急性感染·怀孕和哺乳期，另见注意事项同种异体骨髓移植的一般禁忌症：如年龄超过 50-60 岁上限，骨髓转移的恶性肿瘤（上皮）细胞，HLA 系统未做同一性测定之前，对慢性髓性白血病患者的有意向捐赠者进行环磷酰胺预处理需谨慎评估。

如环磷酰胺用于治疗非危及生命的疾病，本项及其他项下的环磷酰胺毒性及其远期后遗症等风险因素即为禁忌症。在此情况下，有必要进行风险与预期获益的个体评估。像所有抗肿瘤药一样，一般而言，环磷酰胺应慎用于虚弱和老年患者以及先前接受过放疗的患者。另外，对于出现免疫系统减弱、糖尿病、慢性肝脏或肾脏疾病和已患心脏疾病的患者，也必须进行密切监测。糖尿病受试者中，在使用环磷酰胺治疗期间还必须密切监测葡萄糖代谢。警告骨髓抑制，免疫抑制，感染·环磷酰胺治疗可能会引起骨髓抑制和显著的免疫反应抑制。·环磷酰胺引起的骨髓抑制会导致白细胞减少，嗜中性粒细胞减少，血小板减少（伴高风险的出血事件）和贫血。·严重的免疫抑制可能导致严重的，有时甚至致命的感染。脓毒症和脓毒性休克也有报道。与环磷酰胺有关的感染还包括肺炎，和其它细菌、真菌、病毒、原虫和寄生虫感染。·潜在的感染可能会被重新激发。有报道环磷酰胺引起各种细菌、真菌、病毒、原虫和寄生虫感染复发。·必须对感染进行适当治疗。·一些嗜中性粒细胞减少症病例，由主管医生自行决定是否使用抗生素。·发热性嗜中性粒细胞减少症病例，必须使用抗生素和/或抗真菌药物。·严重骨髓功能受损和免疫抑制患者使用环磷酰胺时需特别慎重。·除非必需，白细胞计数低于 2500 个/μL（细胞数/mm3）和/或血小板计数低于 50000 个/μL（细胞数/mm3）的患者不应给予环磷酰胺。·患有或发生严重感染的患者，环磷酰胺治疗不宜采用，或应中断，或降低剂量。·原则上随着环磷酰胺剂量的增加，外周血细胞和血小板计数下降后恢复所需时间也可能会增加。·在治疗的第 1 周和第 2 周白细胞和血小板计数通常会达到最低值。骨髓恢复相对较快，通常外周血细胞计数水平恢复到正常值大约在 20 天之后。·有可能出现严重的骨髓抑制，特别是之前和/或同时接受化疗和/或放疗的患者。·必须定期进行白细胞监控，必要时（若有骨髓破坏征象）每日进行。如有骨髓破坏征象，也建议经常检查红细胞和血小板计数。·在骨髓移植前预处理使用环磷酰胺仅限于配有专门的人员和设备从事同种异体骨髓移植的血液肿瘤中心使用。骨髓抑制监测在治疗过程期间需对所有患者进行密切的血液学监测。必须在每次给药前及治疗期间定期监测白细胞计数：治疗开始后时间间隔为 5-7 天，如白细胞计数低于 3000/mm3，应每 2 天监测一次；在某些情况下需每日监测。接受长期治疗的患者，通常情况下建议每 2 周监测一次；当有任何骨髓抑制现象出现时，建议监测红细胞和血小板计数（详见

）。应定期检测尿沉淀物以计数尿红细胞。应在每次给药前及给药后适当的时间间隔监测血小板计数和血红蛋白值。尿道和肾毒性·环磷酰胺治疗时有报道发生出血性膀胱炎、肾盂炎、输尿管炎、血尿。有可能发生膀胱溃疡/坏死，纤维化/挛缩和继发肿瘤。·尿道毒性可能迫使治疗中断。·由于纤维化、出血或继发肿瘤可能需要进行膀胱切除。·有报道出现致命的尿道毒性病例。·尿道毒性可能发生于短期或长期使用环磷酰胺。有报道单次使用环磷酰胺后出现出血性膀胱炎。·之前或同时放疗，或白消安治疗可增加环磷酰胺引起出血性膀胱炎的风险。·膀胱炎通常最初是非细菌性的，后期可能会继发细菌感染。·任何泌尿道阻塞患者应排除使用环磷酰胺，任何电解质异常患者必须治愈后方可使用环磷酰胺。· ·应定期检查尿中沉积物，以检测是否有红细胞存在或其它尿和肾脏毒性迹象。·对于有尿道感染的患者应小心使用环磷酰胺。·使用足量美司钠和强化补液促进利尿可显著降低膀胱毒性的发生率和严重性。保证患者有规律的排空膀胱是非常重要的。·环磷酰胺治疗停止几天后，血尿通常会停止，但可能会持续。·若治疗过程中出现膀胱炎伴镜下血尿或肉眼血尿，则应立即停药，直到恢复正常。环磷酰胺还经常伴有肾毒性，包括肾小管坏死。·有报道环磷酰胺治疗时出现伴随的全身体液增加的低钠血症，急性水中毒和一种类似于 SIADH 的综合症（抗利尿激素分泌过多）。有致死病例报道。·在治疗开始前，应排除或纠正影响尿流动力的梗阻，治疗膀胱炎、感染，纠正水电解质紊乱。心脏毒性，心脏病患者使用·有报道使用环磷酰胺治疗时出现心肌炎和心肌心包炎，可能会伴有明显的心包积液和心包填塞，并可导致严重，有时致命的充血性心衰。·组织病理学主要改变为出血性心肌炎。仅次于出血性心肌炎和心肌坏死的是心包积血。·有报道环磷酰胺单次剂量低于 20 mg/kg 时出现了急性心脏毒性。·伴有或无其它心脏毒性迹象的患者接受含环磷酰胺的治疗方案后，有报道出现室上性心律失常（包括房颤和房扑）和室性心律失常（包括严重的 QT 延长伴室性心动过速）。·环磷酰胺可能会增加心脏毒性风险，例如，使用高剂量环磷酰胺后，老年患者，曾在心脏区域接受放疗的患者，和/或之前或同时使用其它心脏毒性药物的患者。·已知有心脏毒性风险和心脏疾病既往史的患者在使用时要特别慎重。肺毒性·有报道环磷酰胺治疗期间或之后出现局限性肺炎和肺纤维化。肺静脉闭塞和其它形式的肺毒性也有报道。肺毒性引起的呼吸衰竭也有报道。·与环磷酰胺有关的肺毒性发生率比较低，但受影响患者的预后较差。·后期发作的局限性肺炎（开始使用环磷酰胺 6 个月后）常伴有特别高的死亡率。局限性肺炎可能在环磷酰胺治疗数年后出现。·有报道单次使用环磷酰胺后出现急性肺毒性。继发恶性肿瘤·如同所有细胞毒性药物治疗，环磷酰胺治疗的远期后遗症包括癌前病变及继发肿瘤。·尿道肿瘤和骨髓增生异常改变的风险会增加，部分会进展为急性白血病。有其它报道经环磷酰胺或含环磷酰胺方案治疗后，出现了恶性肿瘤，包括淋巴瘤、甲状腺癌和肉瘤。·有些病例，经环磷酰胺治疗已停止数年后出现继发肿瘤。有报道子宫内暴露后出现恶性肿瘤。·通过预防出血性膀胱炎可显著降低膀胱癌的风险。静脉闭塞肝病·有报道使用环磷酰胺的患者出现静脉闭塞肝病（VOLD）。·骨髓移植手术前进行的细胞抑制方案，包括环磷酰胺联合全身放疗、白消安、或其它药物，被认为是发生 VOLD 的主要风险因素。经过细胞抑制治疗，临床症状主要出现在移植后 1-2 周，特征是体重突增，伴疼痛的肝肿大，腹水和高胆红素血症/黄疸。·然而，也有报道接受长期低剂量环磷酰胺免疫抑制的患者逐步出现 VOLD。·作为 VOLD 的并发症，可能出现肝肾综合症和多器官衰竭，有环磷酰胺相关 VOLD 致死的报道。·患者采用高剂量细胞抑制治疗诱发 VOLD 风险因素包括-既往有肝功能障碍-既往进行过腹部放疗-体力状况评分较低遗传毒性·环磷酰胺有遗传毒性和致突变性，作用于体细胞和男性及女性的生殖细胞。因此，环磷酰胺治疗期间，女性不应怀孕，男性也不应生育孩子。·动物数据表明卵母细胞在卵泡形成时暴露于药物可能会降低植入速度和受孕存活率，并增加畸形的风险。环磷酰胺治疗结束后如果打算受精或怀孕，应虑到这种影响。人类卵泡形成的持续期间是未知的，但可能大于 12 个月。·在此期间，性活跃的妇女和男士需采用有效的避孕方式。·男性患者接受环磷酰胺治疗应在给药期间及给药后 6 个月内避免生育，考虑咨询遗传学专家，并应在治疗开始前告知患者可进行精子保存。·育龄期的男性和女性患者在治疗期间和治疗后至少 6 个月内应采取适当的避孕措施。对生殖的影响·环磷酰胺干扰卵子和精子的形成。可能会造成两性的不育。·不育的发生取决于环磷酰胺的剂量、疗程和治疗期间生殖腺的功能状况。·环磷酰胺造成的不育在某些患者中可能是不可逆的。女性患者·接受环磷酰胺治疗的大部分妇女会出现暂时或永久性的闭经，并伴有雌激素的下降和促性腺激素分泌的增加。·特别对大龄女性，闭经可能是永久性的。·也有报道与环磷酰胺治疗有关的月经稀发。·青春期前接受环磷酰胺治疗的女孩通常会正常发育第二性征，和有规律月经。·青春期前接受环磷酰胺的女孩在治疗后有可能怀孕。·接受环磷酰胺治疗并保留卵巢功能的女孩，发生早闭经的风险会增加（40 岁前月经停止）。男性患者·建议正在接受环磷酰胺治疗的男性患者在开始治疗前进行精子保护咨询。·接受环磷酰胺治疗的男性可能会发生精子减少症或无精子症，通常会伴随促性腺激素分泌增加，但睾丸激素分泌正常。·性交能力和性欲通常不会受损。·青春期前接受环磷酰胺治疗的男性可能会正常发育第二性征，但可能会有少精和无精症。·可能会发生某种程度的睾丸萎缩。·环磷酰胺引起的无精症在某些患者中是可逆的，尽管在治疗停止后的数年才会发生。·受环磷酰胺影响，暂时不孕的男性在治疗结束之后有生育的可能。过敏反应，和其它烷基化药物的交叉敏感性已有报道与环磷酰胺有关的过敏反应包括致死病例。与其它烷基化药物可能存在的交叉敏感性也有报道。伤口愈合受损·环磷酰胺可能会干扰正常的伤口愈合。其他开始用环磷酰胺前、用药过程中及用药后。确保足够的液体摄入和有效的排除非常重要。治疗前患有肝炎的患者需特别注意严密监测，因肝炎在停止使用环磷酰胺后可能复发。对于伴有免疫功能低下的患者，特别是糖尿病患者及有慢性肝、肾功能损害的患者，应给予严格监测。由于环磷酰胺可以导致卟啉症产生，因此在患有急性卟啉症的患者使用时应引起注意。年老体弱的患者和已接受放疗的患者，在接受环磷酰胺治疗时应与接受其他细胞抑制药物一样，给予密切观察。注意脱发症·有报道随着剂量增加更常见脱发。·脱发会发展成秃头。·治疗结束后或治疗延续期内，头发会重新生长出来，但发质和颜色可能会不同。呕吐恶心·使用环磷酰胺可能会引起恶心呕吐。·应考虑当前预防止吐药和呕吐改善药物的用药指南。·饮用酒精会增加环磷酰胺引起的恶心呕吐。口腔炎·使用环磷酰胺可能会引起口腔炎（口腔粘膜炎）。·应考虑当前预防措施和改善口腔炎的药物指南。·注意口腔卫生非常重要，特别是高剂量环磷酰胺给药时。任何感染必须在开始环磷酰胺治疗之前治愈。静脉旁给药·环磷酰胺在活化后发生细胞抑制作用，而活化主要发生在肝脏。因此意外静脉旁注射后，周围组织受损伤的风险较低。·如果发生静脉旁注射环磷酰胺的意外，应即刻停止注射，血管外的环磷酰胺应在局部用套管针抽出，并采取其它适当措施。肾功能损伤患者肾损伤患者，特别是严重肾损伤，肾排泄率下降会导致环磷酰胺及其代谢物在血浆水平升高。这会导致毒性增加，在给这些患者确定剂量时要考虑这一点。肝功能损伤患者严重的肝功能损伤会降低环磷酰胺的活化。这可能改变环磷酰胺治疗的有效性，当选择剂量并对所选剂量的疗效解释时要考虑这种影响。肾上腺切除患者当暴露于包括环磷酰胺的细胞抑制药物的毒性应激时，肾上腺功能不足的患者可能需要增加类皮质激素替代物剂量。对驾驶和操作机器的影响环磷酰胺治疗可能会引起恶心、呕吐而导致体液代谢紊乱。医师可根据个体情况对患者参加驾驶、机器操作提出建议。环磷酰胺针剂在运输和贮存期间，如果受到温度影响，将会导致活性成分环磷酰胺熔化。如果针剂瓶中成分熔化，其外观明显与含有完整活性成分的产品外观不同：熔化的环磷酰胺是一种澄清的、黄色粘性液体（通常以液相或滴状存在于针剂瓶中）。若发现环磷酰胺成分熔化，不得使用。避免儿童能接触到药品！

环磷酰胺是属于烷化剂类的细胞毒性药物。化学结构上归属氮芥类。在体外环磷酰胺无活性，在体内被肝微粒体酶激活，转变成 4-羟基环磷酰胺，等同于其异构体醛磷酰胺，这些异构体部分自发产生、部分酶性转换为非活性和活性代谢产物（特别是磷酰胺氮芥和丙烯醛）。环磷酰胺的细胞毒作用基于其烷化代谢物与 DNA 的相互作用。烷化的结果导致了 DNA 链断裂及与 DNA-蛋白交联的联结，导致细胞周期中 G2 被延迟。细胞毒性作用于细胞周期每一阶段是非特异的，但对细胞周期是特异的。丙烯醛没有抗肿瘤活性但引起泌尿系毒性副作用。此外，环磷酰胺可能的免疫抑制作用仍有争议。该药物与其他结构相似的烷化剂（例如：异环磷酰胺）的交叉耐药作用不能被排除。

环磷酰胺几乎全部从胃肠道吸收，成人静脉注射环磷酰胺药物后，24 小时内环磷酰胺及其代谢产物的血浆浓度大幅下降。但在 72 小时内仍可在血浆内检测到。环磷酰胺在体外不被激活，在体内可被激活。环磷酰胺的血浆半衰期成人为 7 小时，儿童为 4 小时。环磷酰胺及其代谢产物主要经肾脏排出。静脉或口服药物的血浆浓度水平是生物等效的。环磷酰胺与大多数蛋白不结合，而其代谢产物有 50% 与血浆蛋白结合。环磷酰胺在脑脊液和乳汁中也可检测到。环磷酰胺及其代谢产物可通过胎盘屏障。

在动物实验中，环磷酰胺及其活性代谢产物显示致突变性、致癌性和致畸作用。

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