注射用生长抑素

本品的活性成份：生长抑素化学名称：丙氨酰-甘氨酰-半胱氨酰-赖氨酰-天冬氨酰(基)-苯丙氨酰-苯丙氨酰-色氨酰-赖氨酰-苏氨酰-苯丙氨酰-苏氨酰-丝氨酰-半胱氨酸环(3→14)二硫化物

分子式：C76H104N18O19S2分子量:1638辅料:甘露醇

0.25 mg；3 mg；

1. 严重急性食道静脉曲张出血；2. 严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；3. 胰腺外科手术后并发症的预防和治疗；4. 胰、胆和肠瘘的辅助治疗；5.糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

静脉给药（静脉注射或静脉滴注）。通过慢速冲击注射（3-5 分钟）0.25 mg 或以每小时 0.25 mg 的速度连续滴注给药（一般每小时每公斤体重用药量为 0.0035 mg）。临使用前，每支冻干剂用 1 ml 生理盐水溶解。对于连续滴注给药，须用注射用水溶解本品 3 mg 后配备够使用 12 小时的药液（溶剂可为生理盐水或 5% 的葡萄糖注射液），输液量调节在每小时 0.25 mg。1. 严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗：首先缓慢静脉推注 0.25 mg（用 1 ml 生理盐水配制）作为负荷量，而后立即进行以每小时 0.25 mg 的速度持续静脉滴注给药。当两次输液给药间隔大于 3-5 分钟的情况下，应重新静脉注射本品 0.25 mg，以确保给药的连续性。当出血停止后（一般在 12-24 小时内），继续用药 48-72 小时，以防再次出血。通常的治疗时间是 120 小时。2.胰瘘、胆瘘和肠瘘的辅助治疗：以每小时 0.25 mg 的速度静脉连续滴注，直到瘘管闭合（2-20 天），这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，应继续用药 1-3 天，而后逐渐停药，以防反跳作用。3.胰腺外科手术后并发症的治疗：在手术开始时，以每小时 0.25 mg 的速度静脉滴注，术后持续静滴 5 天。4.糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：以每小时 0.1-0.5 mg 的速度静脉滴注，作为胰岛素治疗（10 单位冲击后每小时 1-4.8 单位静滴）的辅助措施，在 4 小时内可以使血糖恢复正常，在 3 小时之内缓解酮症酸中毒。

儿童使用本品的安全性资料尚未建立。

1. 当滴注本品的速度高于每分钟 50ug 时，患者会出现恶心和呕吐现象。

注射用生长抑素监测到以下不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、腹部不适、干呕。皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、出汗、多汗。心血管系统损害：心悸、潮红、心动过缓、血压升高。神经系统损害：头晕、眩晕、头痛。呼吸系统损害：胸闷、呼吸困难、呼吸急促。代谢和营养障碍：低血糖反应、低血糖、血糖降低、血糖升高、高血糖、低血糖昏迷。全身性损害：寒战、发热、乏力、高热。免疫疾病与感染：过敏样反应、过敏反应、过敏性休克。用药部位损害：局部麻木、静脉炎、注射部位疼痛。

对本品过敏者禁用。

1. 由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔 3 至 4 小时应测试一次血糖浓度。尽可能避免同时摄入能刺激胰岛素分泌的糖类。如果必需给予，应同时给与胰岛素。2. 因肿瘤性或炎症性肠病引起的胰瘘或肠瘘需对原发疾病进行治疗。3. 上市后监测到注射用生长抑素有过敏性休克的病例报告，用药前应仔细询问药物过敏史，用药过程中注意观察，一旦出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征，应立即停药并及时治疗。4. 在连续给药的过程中，应不间断地注入，换药间隔最好不超过 3 分钟。 有可能时，可通过输液泵给药。5. 本品必须在医生指导下使用。

生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道。通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血。可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌，从而有效的治疗糖尿病酮症酸中毒。

健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般在 175 ng/L 以下。在静脉注射给药后，生长抑素显示出非常短的血浆半衰期，依据放射性免疫测定结果，其半衰期一般大约在 1.1 分钟至 3 分钟之间，对于肝脏病人，其半衰期在 1.2 分钟至 4.8 分钟之间，对于慢性肾衰病人，其半衰期大约在 2.6 分钟至 4.9 分钟之间。以每小时 75µg 的速度静脉滴注生长抑素之后，在 15 分钟内浓度达峰为 1250 ng/L，代谢清除率为每分钟 1L，半衰期为 2.7 分钟左右。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的 N-末端和环化部分，迅速在肝内代谢。

北京双鹭药业股份有限公司

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