注射用生长抑素

本品主要成份为生长抑素。化学名称：本品为化学合成的由十四个氨基酸组成的环状多肽。

分子式：C76H104N18O19S2分子量：1637.89赋形剂：甘露醇,、醋酸。

3 mg（按 C76H104N18O19S2 计）。

严重急性食道静脉曲张出血。严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发性急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。胰、胆和肠瘘的辅助治疗。胰腺手术后并发症的预防和治疗。糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

静脉给药，临用前用生理盐水溶解，慢速冲击注射 0.25 mg/3~5 min，或连续滴注 0.25 mg/h（相当于按体重 3.5 μg/kg·h）。在两次输液给药间隔大于 3~5 min 时，应采取重新静脉注射 0.25 mg 本品的措施，以确保给药的连续性。对严重急性上消化道出血（包括食道静脉曲张出血）的治疗：建议首先进行缓慢静脉注射 0.25 mg 生长抑素，作为负荷剂量，而后立即进行 0.25 mg/h 的静脉点滴给药。在两次输液给药间隔大于 3~5 min 分钟的情况下，应采取重新静脉注射 0.25 mg 生长抑素的措施，以确保给药的连续性。当大出血被止住以后（一般在 12~24 小时内），治疗应继续进行 48~72 小时，以防再次出血。对于上述病例，通常的治疗时间是 120 小时。对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：应采用 0.25 mg/h 的速度静脉连续点滴给药，直到瘘管闭合（2~20 天），这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，生长抑素静脉点滴应继续进行 1~3 天，而后逐渐停药，以防反跳作用。

生长抑素在手术开始时作为辅助治疗，静滴 0.25 mg/h，手术后持续静滴 5 日。

以 0.1~0.5 mg/h 的速度连续静滴，作为胰岛素治疗（10U 冲击后 1~4.8C/h 静脉滴注）的辅助措施。一般在 3 小时内缓解酮症酸中毒，4 小时内可以使血糖恢复正常。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

少数病例用药后产生恶心、眩晕、脸红。当注射生长抑素的速度高于 50µg/min 时，病人会发生恶心和呕吐现象。当滴注本品的速度高于每分钟 50 微克时，患者会出现恶心和呕吐现象。

注射用生长抑素监测到以下不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、腹部不适、干呕。皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、出汗、多汗。心血管系统损害：心悸、潮红、心动过缓、血压升高。神经系统损害：头晕、眩晕、头痛。呼吸系统损害：胸闷、呼吸困难、呼吸急促。代谢和营养障碍：低血糖反应、低血糖、血糖降低、血糖升高、高血糖、低血糖昏迷。全身性损害：寒战、发热、乏力、高热。免疫疾病与感染：过敏样反应、过敏反应、过敏性休克。用药部位损害：局部麻木、静脉炎、注射部位疼痛。

未有证据表明本品对人类及动物妊娠期、围产期及哺乳期无毒性作用，故若非特殊需要，本品不得用于妊娠及哺乳期妇女。已证实对本品过敏的患者不得使用。

由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔 3 至 4 小时应测试一次血糖浓度。尽可能避免同时摄入能刺激胰岛素分泌的糖类。如果必需给予，应同时给与胰岛素。因肿瘤性或炎症性肠病引起的胰瘘或肠瘘需对原发疾病进行治疗。上市后监测到注射用生长抑素有过敏性休克的病例报告，用药前应仔细询问药物过敏史，用药过程中注意观察，一旦出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征，应立即停药并及时治疗。

本品为人工合成的环状十四氨基酸，其与天然生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。通过静脉注射，生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生长抑素抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而在预防和治疗胰腺手术后并发症方面起到有效的治疗作用。硬膜外注射生长抑素，下列剂量（6 mg/日连续 672 小时，10 mg/h 连续 5 小时以上）不会对狗的脊髓造成神经病理学影响。生长抑素能造成大白鼠腰骶部脊髓广泛的神经损伤。如 15.3nmol 的生长抑素可造成可逆的后肢麻痹达 2~6 小时，6.1nmol 则能完全地阻断朝尾侧挠抓和后肢强直缩的反射活动。神经解剖学评估证实 25nmol 的生长抑素可造成截瘫，同时还伴有严重的神经损伤，如显著的神经元丢失、灰质隆凸部分的坏死、空化与神经功能障碍等现象。I.t.（鞘内注射）生长抑素还可使腰骶部脊髓局部缺血，从而引起广谱的神经损害。因此要限制生长抑素灌注，以免造成广泛的缺血损伤。

健康人血浆中的内源性生长抑素浓度很低，一般在 175 ng/L 以下。在静脉注射给药后，生长抑素的血浆半衰期非常短，依放射性免疫测定结果，其半衰期大约在 1.1~3.0 分钟之间。对于肝脏病人，其半衰期在 1.2~4.8 分钟之间。对于慢性肾衰病人，其半衰期大约在 2.6~4.9 分钟之间。以 75 μg/h 静脉滴注生长抑素之后，15 分钟之内浓度达到高峰，为 1250 ng/L，代谢清除率大约为 1L/min，半衰期为 2.7 分钟左右。在静脉注射 2 μg 的 125-I 甲状腺素生长抑素之后，尿液排泄物在 4 小时后，放射活性为 40%，24 小时后，放射活性为 70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢，结果是在 N-末端和分子环化部分之间发生断裂。

山东新时代药业有限公司

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