注射用生长抑素

本品主要成份为生长抑素。化学名称：生长抑素醋酸盐

分子式：C76H104N18O19S2分子量：1638辅料：甘露醇、醋酸。

3 mg

-严重急性食道静脉曲张出血。-严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。-胰、胆和肠瘘的辅助治疗。-胰腺手术后并发症的预防和治疗。-糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。本品采用静脉给药，通过慢速冲击注射（3 至 5 分钟）250 μg 或以每小时 250 μg 的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时 3.5 μg）给药。对于连续滴注给药，须用 1 支 3 mg 的本品配制足够使用 12 小时的药液，溶剂既可以是生理盐水，也可以是 5% 的葡萄糖溶液，输液量应调节为每小时 250 μg，并建议使用输液注射器。对严重急性上消化道出血（包括食道静脉曲张出血）的治疗：建议首先缓慢静脉注射 250 μg 本品，作为负荷剂量，而后立即进行每小时 250 μg 的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于 3 至 5 分钟时，应重新静脉注射 250 μg 本品，以确保给药的连续性。当止住大出血后（一般在 12-24 小时内），治疗应继续 48 至 72 小时，以防止再次出血。对于上述病例，通常的治疗时间是 120 小时。对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：应采用每小时 250 μg 的速度静脉连续点滴给药，直到瘘管闭合（2-20 天），这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，本品静脉点滴应继续进行 1 至 3 天，而后逐渐停药，以防反跳作用。

手术开始时，作为辅助治疗，以每小时 250 μg 速度点滴本品；手术后，持续点滴给药 5 天。

对酮症酸中毒的患者，以每小时 100 至 500 μg 的速度静脉点滴本品同时配合胰岛素治疗，3 小时内可缓解酮症酸中毒，4 小时内可使血糖恢复正常。

未进行该项试验且无可靠参考文献。

少数患者用药后产生恶心、眩晕、脸红等反应。当滴注本品的速度高于每分钟 50 μg 时，患者会出现恶心和呕吐现象。本品上市后报告了以下不良反应：过敏性休克、低血糖伴有意识丧失和心悸、血压升高伴有意识水平下降。鉴于这些反应是由不确定数量的使用者自发报告，因此无法准确评估其发生频率或是确定与药物暴露的因果关系。

注射用生长抑素监测到以下不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、腹部不适、干呕。皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、出汗、多汗。心血管系统损害：心悸、潮红、心动过缓、血压升高。神经系统损害：头晕、眩晕、头痛。呼吸系统损害：胸闷、呼吸困难、呼吸急促。代谢和营养障碍：低血糖反应、低血糖、血糖降低、血糖升高、高血糖、低血糖昏迷。全身性损害：寒战、发热、乏力、高热。免疫疾病与感染：过敏样反应、过敏反应、过敏性休克。用药部位损害：局部麻木、静脉炎、注射部位疼痛。

已证实对于本品过敏的患者，不得使用此药。孕妇不得使用本品，除非无其它安全替代措施。

由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔 3 至 4 小时应测试一次血糖浓度。尽可能避免同时摄入能刺激胰岛素分泌的糖类。如果必需给予，应同时给与胰岛素。因肿瘤性或炎症性肠病引起的胰瘘或肠瘘需对原发疾病进行治疗。上市后监测到注射用生长抑素有过敏性休克的病例报告，用药前应仔细询问药物过敏史，用药过程中注意观察，一旦出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征，应立即停药并及时治疗。溶解于生理盐水或 5% 的葡萄糖溶液后，室温 24 小时内稳定。出于微生物考虑，复溶或稀释后应立即使用。5. 本品应置于儿童接触不到的地方。

本品是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。静脉注射本品可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。生长抑素可以抑制胰高血糖素的分泌，因此可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。

健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般小于 175 ng/L。静脉注射本品后，表现为很短的半衰期，根据放射性免疫测定结果，其半衰期一般在 1.1 至 3 分钟之间。对肝脏病患者，其半衰期在 1.2 至 4.8 分钟之间。对慢性肾衰患者，其半衰期在 2.6 至 4.9 分钟之间。当以 75 μg/h 的速度静脉滴注本品后，血药浓度在 15 分钟内达高峰-1250 ng/L。代谢清除率约为 1L/min，半衰期约为 2.7 分钟。静脉注射 2 μg 的 125-I 甲状腺素生长抑素，4 小时后，尿排泄物的放射活性为 40%，24 小时后的放射活性为 70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢，结果是 N-末端和分子环化部分之间发生断裂。

海南双成药业股份有限公司

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