注射用生长抑素

化学名称:人工合成的环状十四肽

分子式:C76H104N18O19S2分子量:1638辅料名称:甘露醇。

250 mg；

1.严重急性食道静脉曲张出血；2.严重急性胃或十二指肠溃疡出血或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；3.胰腺外科手术后并发症的预防和治疗；4.胰、胆和肠瘘的辅助治疗；5.糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

静脉给药（静脉注射或静脉滴注）。通过慢速冲击注射（3～5 分钟）0.25 mg 或以每小时 0.25 mg 的速度连续滴注给药（一般是每小时每公斤体重用药量为 0.0035 mg）。临使用前，每支冻干制剂用 1 ml 生理盐水溶液溶解。对于连续滴注给药，须用本品 3 mg 配备够使用 12 小时的药液（溶剂可为是生理盐水或 5% 的葡萄糖注射液），输液量调节在每小时 0.25 mg。1.严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗：首先缓慢静脉推注 0.25 mg（用 1 ml 生理盐水配制）作为负荷的情况下，而后立即进行以每小时 0.25 mg 的速度持续静脉滴注给药。当两次输液给药间隔大于 3-5 分钟时，应重新静脉注射本品 0.25 mg，以确保给药的连续性。当出血停止后（一般在 12～24 小时内），继续用药 48-72 小时，以防再次出血。通常的治疗时间是 120 小时。2．胰瘘、胆瘘和肠瘘的辅助治疗：以每小时 0.25 mg 的速度连续静脉滴注，直到瘘管闭合（2～20 天），这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，应继续用药 1～3 天，而后逐渐停药，以防反跳作用。3．胰腺外科手术后并发症的治疗：在手术开始时，以每小时 0.25 mg 的速度静脉连续滴注，术后持续静滴 5 天。4．糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：以每小时 0.1～0.5 mg 的速度静脉滴注，作为胰岛素治疗（10 单位冲击后每小时 1～4.8 单位静滴）的辅助措施，在 4 小时内可以使血糖恢复正常，在 3 小时之内缓解酮症酸中毒。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

少数病例用药后出现恶心、眩晕、面部潮红。当注射速度超过每分钟 0.05 mg 时，病人会发生恶心和呕吐现象。当滴注本品的速度高于每分钟 50 微克时，患者会出现恶心和呕吐现象。

注射用生长抑素监测到以下不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、腹部不适、干呕。皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、出汗、多汗。心血管系统损害：心悸、潮红、心动过缓、血压升高。神经系统损害：头晕、眩晕、头痛。呼吸系统损害：胸闷、呼吸困难、呼吸急促。代谢和营养障碍：低血糖反应、低血糖、血糖降低、血糖升高、高血糖、低血糖昏迷。全身性损害：寒战、发热、乏力、高热。免疫疾病与感染：过敏样反应、过敏反应、过敏性休克。用药部位损害：局部麻木、静脉炎、注射部位疼痛。

对本品过敏者禁用。

由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔 3 至 4 小时应测试一次血糖浓度。尽可能避免同时摄入能刺激胰岛素分泌的糖类。如果必需给予，应同时给与胰岛素。因肿瘤性或炎症性肠病引起的胰瘘或肠瘘需对原发疾病进行治疗。上市后监测到注射用生长抑素有过敏性休克的病例报告，用药前应仔细询问药物过敏史，用药过程中注意观察，一旦出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征，应立即停药并及时治疗。

生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道。通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血，可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化。因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌，从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。

健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般在 175 ng/L 以下。在静脉注射给药后，生长抑素显示出非常短的血浆半衰期，依据放射性免疫测定结果，其半衰期一般大约在 1.1 分钟至 3 分钟之间；对于肝脏病人，其半衰期在 1.2 分钟至 4.8 分钟之间；对于慢性肾衰病人，其半衰期大约在 2.6 分钟至 4.9 分钟之间。以 75 μg/小时的速度静脉滴注生长抑素之后，在 15 分钟内浓度达峰为 1250 ng/L，代谢清除率每分钟 1L，半衰期为 2.7 分钟左右。静脉注射 2 μg 的125I 甲状腺素生长抑素之后，4 小时后 40% 经尿排出，24 小时后排泄 70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的 N-末端和环化部分，迅速在肝内代谢。

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