注射用甲磺酸酚妥拉明

本品活性成份为甲磺酸酚妥拉明，辅料为甘露醇。化学名称：3-[[(4,5-二氢-1 H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸盐。

分子式：C17H19N3O·CH4O3S分子量：377.46

10 mg。

嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。嗜铬细胞瘤的诊断（酚妥拉明试验）。预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。心力衰竭时减轻心脏负荷。

1. 酚妥拉明试验：静脉注射 5 mg，也可先注入 2.5 mg，若反应阴性，再给 5 mg，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。2. 防止皮肤坏死：在每 1000 mL 含去甲肾上腺素溶液中加入本品 10 mg 静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品 5-10 mg 加 10 mL 氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后 12 小时内有效。3. 嗜铬细胞瘤手术：术前 1-2 小时静脉注射 5 mg，术时静脉注射 5 mg 或滴注每分钟 0.5-1 mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。4. 心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟 0.17-0.4 mg。

1. 酚妥拉明试验：静脉注射一次 1 mg，亦可按体重 0.1 mg/kg 或按体表面积 3 mg/m2，或肌内注射 3 mg。2. 嗜铬细胞瘤手术：术前 1-2 小时肌内或静脉注射 1 mg，亦可按体重 0.1 mg/kg 或按体表面积 3 mg/m2，必要时可重复；术时静脉注射 1 mg，亦可按体重 0.1 mg/kg 或按体表面积 3 mg/m2。

尚不明确。

较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等，晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。

1. 严重动脉硬化。2. 严重肾功能不全。3. 胃炎或胃溃疡。4. 对本品过敏者。

1. 有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。2. 进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至 3 分钟内每 30 秒钟、以后 7 分钟内每分钟测一次血压，或在肌内注射后 30-45 分钟内每 5 分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前 24 小时应停用；用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。3. 心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。

甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体阻滞剂（α1、α2），能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

肌内注射 20 分钟血药浓度达峰值，持续 30-45 分钟；静脉注射 2 分钟血药浓度达峰值，作用持续 15-30 分钟。静脉注射的半衰期（t1/2）约 19 分钟。静脉注射后，一次给药量的 13% 以原形自尿排出。

致癌、致突变和生殖毒性 长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明注射剂没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔子的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明注射剂有致畸或胚胎毒性。

上海复旦复华药业有限公司