注射用甲钴胺

本品主要成分是甲钴胺，辅料是甘露醇。其化学名为：Coα-(5,6-二甲基苯并味唑基)-Coβ-甲基-钴胺酰胺。

分子式：C63H19CoN13O14P分子量：1344.40

0.5 mg

用于周围神经病。因缺乏维生素 B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。

周围神经病成人一次 0.5 mg，一日 1 次，一周 3 次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。巨幼红细胞性贫血成人一次 0.5 mg，一日 1 次，一周 3 次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔 1-3 个月可给与一次 0.5 mg。

尚不明确。

严重不良反应（频度不明）过敏反应

会引起血压下降、呼吸困难等过敏样反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。其它不良反应过敏反应： 皮疹（<0.1%），如果出现这些不良反应，应停止用药。其它：头痛、发烧感（<0.1%）；出汗、肌内注射部位的疼痛、硬结（频度不明）。如果出现这些不良反应，应停止用药。

对本品及成分过敏者禁用。

1. 如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。2. 使用时的注意事项（1）本品使用时，0.5 mg 加注射用水 1 mL 溶解后使用（2）给药时见光易分解，开后立即使用的同时，应注意避光。（3）肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：1）避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。2）注意避开神经分布密集的部位。3）注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。（4）为了确保储存质量稳定，采用遮无材料包装，从遮光材料中取出后应立即使用。

甲钴胺是一种内源性的辅酶 B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经髓鞘形成。

1. 人体药代动力学（1）单次给药给 12 位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3-B12）0.5 mg，达到血清中最高总维生素 B12（简称 B12）浓度的时间（Tmax）是，肌内注射为 0.9±0.1 小时，静脉注射为给药后立刻-3 分钟，血清中最高总 B12浓度增加部分（除去内源性血清总 B12）（ΔCmax）各自为 22.4 ng/mL，85.0 ng/mL。另外，给药后截止 144 小时，从实测值的增加部分计算的血清中总 B12浓度时间曲线下面积（ΔAUC），肌内注射、静脉注射给药各自为 204.1 h·ng/mL，358.6 h·ng/mL，另一方面，在结合饱合率上两个给药组在给药后截止 144 小时中显示了大体相等的增加。单剂量注射甲钴胺注射液 0.5 mg 的药代动力学参数（n＝12）（2）连续给药给 6 位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺 0.5 mg 连用 10 天，每次给药前，血清中总 B12浓度（ΔCmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后 24 小时值（3.9±1.2 ng/mL）相比约达 1.4 倍（5.3±1.8 ng/mL），给药三天后则达约 1.7 倍（6.8±1.5 ng/mL），该浓度一直持续到最后给药。动物药代动力学给大白鼠静脉注射57Co-CH3-B1210 μg/kg，24 小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。

生殖毒性： 在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺 0.2，2.0，20 mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

福安药业集团湖北人民制药有限公司

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