注射用盐酸丁卡因

1. 活性成份：盐酸丁卡因。化学名称：4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐。

分子式：C15H24N2O2·HCl分子量：300.832. 辅料：氢氧化钠、注射用水。

50 mg

用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。

本品为粉针，需加氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解使用。药液浓度及用量按用途分别如下：硬膜外阻滞：常用浓度为 0.15-0.3% 溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为 0.3%，一次常用量为 40-50 mg，极量为 80 mg。蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液（1% 盐酸丁卡因 1 mL 与 10% 葡萄糖注射液 1 mL、3% 盐酸麻黄素 1 mL 混合使用），一次常用量为 10 mg，15 mg 为限量，20 mg 为极量。神经传导阻滞：常用浓度 0.1%-0.2%，一次常用量为 40-50 mg，极量为 100 mg。粘膜表面麻醉：常用浓度 1%，眼科用 1% 等渗溶液，耳鼻喉科用 1-2% 溶液，一次限量为 40 mg。

5岁以内小儿慎用。

1. 毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的 10 倍，毒性也比普鲁卡因高 10 倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。过量中毒症状表现为：头晕、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。2. 变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。3. 可产生皮疹或荨麻疹，颜、口或（和）舌咽区水肿等。

1. 对本品过敏者禁用。2. 严重过敏性体质者禁用。3. 心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。4. 禁用于浸润局麻、静脉注射和静脉滴注。

1. 本品为酯类局麻药，过敏反应罕见，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应，故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。2. 大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。3. 药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。4. 对小儿、年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。5. 肝功能不全，血浆胆碱酯酶活动减弱时应减量。6. 皮肤或粘膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。7. 椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。8. 神经传导阻滞，硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已屡见；为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面粘膜麻醉也应监测：（1）呼吸与循环系统功能状态，包括心血管情况。（2）中枢神经活动，兴奋或抑制。（3）胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外，应有预见，觉察及时，防治和抢救得法，没有时间上延误。9. 本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明书的介绍给药。10. 给予最大用量后应休息 3 小时以上方准行动。11. 注射器械不可用碱性物质如肥皂，煤酚皂溶液等洗涤消毒。

盐酸丁卡因为长效的酯类局麻药。本品的脂溶性比普鲁卡因高，渗透力比普鲁卡因强，局麻作用及毒性较普鲁卡因大 10 倍。本品用于硬膜外麻醉，开始作用缓慢，大约 10-15 分钟发挥作用，维持 2-3 小时。用于蛛网膜下腔麻醉时，起效时间为 1.5-2 分钟。粘膜表面麻醉时作用迅速，1-3 分钟起效，维持 20-40 分钟。本品大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统阻滞。

本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化（约 0.31μM/mL/hr），经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。

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