注射用盐酸克林霉素

本品主要成份为：盐酸克林霉素化学名称：7-氯-6,7,8-三脱氧-6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1 -硫代-L-苏式-a-D-吡喃半乳辛糖甲苷盐酸盐。

分子式：C18H33CIN2S · HCl分子量：461.44辅料：甘露醇

0.15 g（以克林霉素计）；0.3 g（以克林霉素计）；0.45 g（以克林霉素计）；0.6 g（以克林霉素计）；0.75 g（以克林霉素计）。

1. 扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。2.支气管炎，慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。3. 皮肤和软组织感染；疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术感染等。4. 泌尿系统感染，急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。5. 骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

1.脓胸、肌脓肿、厌氧菌性肺炎。2. 皮肤和软组织感染、败血症。3. 腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。

子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

成人：深部肌内注射或静脉滴注给药。中度感染： 0.6-1.2 g/日，分 2-3 次。严重感染： 1.2-2.7 g/日，分 2-3 次。或遵医嘱。儿童：肌肉注射或静脉滴注给药。中度感染： 15-25 mg/kg/日，分 2-3 次。严重感染： 25-40 mg/kg/日，分 2-3 次或遵医嘱。静脉滴注将本品 0.3 g 用 100 mL 生理盐水或 5% 葡萄糖液稀释，静脉滴注 30 分钟。

12 岁以下儿童用药的有效性和安全性尚未确立。

国外文献显示，克林霉素磷酸酯注射剂不良反应情况如下：1. 胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发在停药后数周。2. 血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。3. 过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等，罕见剥脱性皮炎、大疮性皮炎、多形性红斑和 Steven-Johnson 综合征。4. 肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。5. 静脉滴注可能引起静脉炎；肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。6. 其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。

本品与林可霉素有交叉耐药性，对本品或林可霉素有过敏史者禁用。

1. 本品与青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。2. 本品与氨苄青霉素、苯妥英、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌；与红霉素呈拮抗作用，不宜合用。3. 肝、肾功能损害者及小于 4 岁儿童慎用，孕妇及哺乳妇女使用本品应权衡利弊。4. 如出现伪膜性肠炎，选用万古霉素口服 0.125-0.5 g，每日 4 次，进行治疗。

本品为林可酰胺类抗菌素，主要通过与 50 S 亚单位细菌核糖体结合，抑制细菌的早期蛋白质合成，清除细菌表面的 A 蛋白和绒毛状外衣，使其易被吞噬和杀灭。体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：1. 需氧革兰氏阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）﹑链球菌（粪肠道球菌除外）﹑肺炎球菌。2. 厌氧革兰氏阴性杆菌属：拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群）和梭杆菌。3. 厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。4. 厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。

文献资料：本品肌内注射后血药浓度达峰时间（Tmax），成人约为 3 小时，儿童约为 1 小时。静脉注射本品 300 mg，10 分钟血药浓度为 7 mg/L。表观分布容积（Vd）约为 94L。本品的蛋白结合率高，为 92%-94%。本品体内分布广泛，可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等，也可透过胎盘，但不易进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品在肝脏代谢，部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。约 10% 给药量以活性成分由尿排出，其余以不具活性的代谢产物排出。血消除半衰期约为 3 小时，肝、肾功能不全者可略有延长。血液透析及腹膜透析不能清除本品。

遗传毒性： Ames 沙门菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为 300 mg/kg，未见对动物交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达 600 mg/kg 或皮下注射剂量为 250 mg/kg，结果未见有致畸胎作用。然而，尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应，只有在明确需要时，本品才能用于怀孕期。

化学名称为：6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐分子式：C18H33CIN2O5 S·HCl分子量：461.44

海南双成药业股份有限公司

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