注射用盐酸去甲万古霉素

本品主要成份为：盐酸去甲万古霉素化学名称为：(Sa)-(3 S,6R,7R,22R,23 S,26 S,36R,38aR)-44-[[2-O-(3-氨基-2,3,6-三脱氧-3-C-甲基-α-L-来苏-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10,19-二氯-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-十四氢-7,22,28,30,32-五羟基-6-[(2R)-4-甲基-2-(氨基)戊酰氨基]-2,5,24,38,39-五氧代-22 H-8,11:18,21-二亚乙烯基-23,36-(亚氨基亚甲基)-13,16:31,35-二亚甲基-1 H,16 H-[1,6,9]二氮杂环十六基[4,5-m][10,2,16]-苯并氧杂二氮杂环二十四素-26-羧酸盐酸盐分子式：C65H73Cl2N9O24·HCl分子量：1471.71

0.8 g （80 单位）[相当于万古霉素约 1.0 g（100 万单位）]

适用于葡萄球菌（包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株）所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用。本品也用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎治疗的首选药。用于对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。

临用前加注射用水适量使溶解。静脉缓慢滴注：成人每日 0.8 g-1.6 g（80 万-160 万单位），分 2-3 次静滴。小儿每日按体重 16 mg-24 mg/kg（1.6-2.4 万单位/kg），一次或分次静滴。

新生儿、婴幼儿也须慎用，有条件者进行血药浓度监测，据以调整剂量。

发生率较少者为：听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、呼吸困难、嗜睡、尿量或排尿数显著增多或减少、食欲减退、恶心或呕吐、异常口渴、软弱（肾毒性）等。“红颈综合症”发生率低，多见于快速大剂量静滴后，症状有食欲不佳、寒战或发热、昏厥、瘙痒、恶心或呕吐、心跳加速、皮疹或面红、颈根；上身、背、臂等处发红或麻刺感（释放组胺）。静脉滴注时，药液外漏，可引起剧痛和组织坏死。少数患者用药后可出现皮肤瘙痒，药物热等过敏反应症状，偶见过敏性休克、剥脱性皮炎。

对本品过敏者禁用，妊娠期避免应用本品。

本品对组织有强烈刺激性，不可肌内注射 ，也不宜静脉推注。静脉滴注不宜速度过快，静滴所用静脉需轮换使用。每次剂量（0.4 g-0.8 g）应至少用 200 ml 5% 葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后缓慢滴注，滴注时间宜在 1 小时以上。对诊断的干扰：血尿素氨（BUN）可能增高。听力减退或耳聋，有肾功能减退史者慎用，若必需使用，则需调整剂量。治疗期间应定期检查听力、尿液中蛋白、管型、细胞数及测定尿相对密度（比重）等。用药期间应注意监测血药浓度，尤其是有肾功能减退、听力减退、耳聋病史者、血药峰浓度不应超过 25-40 mg/L。

对多数革兰阳性菌包括球菌和杆菌具有杀菌作用；抑制肠球菌属生长；抑制细菌细胞壁的合成，其作用部位与青霉素类和头孢菌素类不同。抑制细菌细胞壁的合成，其作部位与青霉素类和头孢菌素类不同。本品与细胞壁前体 D-丙氨酰-D-丙氨酸紧密结合，导致细菌细胞溶解；也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制 RNA 的合成；本品不与青霉素类竞争结合部位。

本品口服不吸收，静脉给药后可广泛分布于全身大多数组织和体液内，在血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑膜液中要达有效浓度，尿中浓度高，胆汁中不能达有效浓度，不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中，但脑膜发炎时可渗入脑脊液中中并达有效治疗浓度。本品可通过胎盘。分布容积 0.43-1.25L/kg。蛋白结合率 55%。可能经肝脏代谢。血药峰浓度，一次静脉给药 0.5 g 后约 10-30 mg/L，给药 1 g 后约 25-50 mg/L。T1/2：成人为 6 小时（4-11 小时），小儿约 2-3 小时；约 80%-90% 在 24 小时内由肾小球滤过经尿以原形排泄，少量经胆汁排出。血液透析或腹膜透析不能有效地清除本品。

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