注射用盐酸吡柔比星

本品主要成份为吡柔比星化学名称：(8 S，10 S)-[[3-氨基-2，3，6-三去氧-4-O-(2-四氢吡喃基)-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5，12-萘二酮盐酸盐。

10 mg、20 mg(吡柔比星)

治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

将本品加入 5% 葡萄糖注射液或注射用水 10 ml 溶解。可静脉注射、动脉注射、膀胱灌注。静脉给药：一般按体表面积一次 25-40 mg/m2。乳腺癌，联合用药推荐每次 40-50 mg/m2。每疗程的第 1 天给药，根据患者血象可间隔 21 天重复使用。急性白血病，成人剂量为按体表面积一次 25 mg/m2。动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次 7～20 mg/m2，一日 1 次，共用 5～7 日，亦可每次 14～25 mg/m2，每周一次。膀胱内给药：用于预防浅表性膀胱癌术后复发。按体表面积一次 15-30 mg/m2，稀释为 500～1000 μg/ml 浓度，注入膀胱腔内保留 0.5 h，每周 1 次，连续 4～8 次；然后每月 1 次，共 1 年。医生可根据患者病情调整给药时间、用量和次数。

儿童使用本品时，应着重注意不良反应的产生，慎重给予本品。

1．骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在 14 天，第 21 天恢复，贫血及血小板减少少见。2．心脏毒性低于多柔比星，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性 ST-T 异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。本品急、慢性心脏毒性的发生率约为多柔比星的 1/7 和 1/4。3．脱发：本品脱发总体发生率约为 40%，显著低于多柔比星(80%)；重度脱发的发生率约为 20%，显著低于多柔比星(60%)。4．胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻。5．其它：肝肾功能异常、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛等膀胱刺激症状，偶有血尿，极少有膀胱萎缩。

1．因化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者禁用；2．严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用；3．已用过大剂量蒽环类药物(如多柔比星或柔红霉素)的患者禁用；4．妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

1．由于本品可产生骨髓抑制和心脏毒性，所以应密切监测血象、心脏功能、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，如发现异常，则本品可减量使用或停药。2．对于以往未使用过蒽环类药物的患者，如果本品的使用总量超过 950 mg/m2，有可能产生充血性心力衰竭，使用上应格外注意。3．以往使用过蒽环类药物或其他可能产生心脏毒性的药物的患者、心脏或纵隔部位接受过放射治疗且本品使用剂量超过 700 mg/m2的患者，应密切监测心脏功能，慎重使用本品。4．常用 5% 葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免 pH 的原因影响效价或混浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过 6 小时。5．本品静脉注射前应确保输液管通畅，严格避免药液外渗。一旦发生渗漏，可能产生血管痛、静脉炎、注射部位硬结坏死，建议迅速回吸药液，局部利多卡因封闭，必要时硫酸镁湿敷合用激素治疗。6．肝肾功能不全患者慎用本品。

本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入 DNA 核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止 mRNA 合成，抑制 DNA 聚合酶及 DNA 拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ)活性，干扰 DNA 合成。因本品同时干扰 DNA、mRNA 合成，在细胞分裂的 G2期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长，已证实本品具有广谱的抗肿瘤作用和较强的抗癌活性。

本品体内代谢和排泄较多柔比星快，平均血浆半衰期约为 15 小时。本品主要在肝脏代谢，经胆汁排泄，48 小时内，7.5～10% 的给药量由尿排出，20% 的给药量由胆汁排出。本品静注后迅速吸收，组织分布广，脾、肺及肾组织浓度较高，心脏内较低。对有肝转移和肝功能受损的患者，给与本品时应考虑减小剂量。

化学名称为：(8 S，10 S)-[[3-氨基-2，3，6-三去氧-4-O-(2-四氢吡喃基)-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5，12-萘二酮分子式：C32H37NO12分子量：627.65

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