注射用盐酸大观霉素

本品主要成份为盐酸大观霉素。化学名称：[2R-(2α,4a β,5a β,6β,7β,8β,9α,9α a,10aβ)]十氢-4a,7,9-三羟基-2-甲基-6,8-双甲氨基-4 H-吡喃并[2,3-b][14]苯并二氧六环-4 一酮二盐酸盐五水合物。

分子式：C14H24N2O7·2HCI·5 H2O分子量：495.35

2 g（200 万单位）（按C14H24N2O7计）

本品主要用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以 7 日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

用法：仅供肌内注射；临用前，每 2 g（1 支）本品加入 0.9% 苯甲醇注射液 3.2 mL（1 支），振摇，使呈混悬液。用量：成人：用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射 2 g（1 支）；用于播散性淋病，一次肌内注射 2 g（1 支），每 12 小时 1 次，共 3 日。一次最大剂量 4 g（2 支），于左右两侧臀部肌内注射；小儿：新生儿禁用。小儿体重 45 kg 以下者，按体重单剂一次肌内注射 40 mg/kg；45 kg 以上者，单剂一次肌内注射 2 g（1 支）。

由于本品的稀释液中含 0.9% 的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。小儿淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用本品。本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射。

个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。

对本品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。

本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过 2 g（5 mL）。本品与青霉素类无交叉过敏性。发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。

本品为链霉菌 Streptomyces spectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β-内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药；对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。本品的作用机制是与细菌核糖体 30 S 亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

本品肌内注射吸收良好。一次肌内注射本品 2 g 后，1 小时达血药峰浓度（Cmax），约为 100 mg/L，8 小时血药浓度为 15 mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加 1 倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（T1/2）为 1-3 小时，肾功能减退者（肌酐清除率 ＜ 20 mL/分钟）可延长至 10-30 小时。本品主要以原型经肾排出，一次给药后 48 小时内尿中以原型排出约 100%。血液透析可使本品的血药浓度降低约 50%。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

山东鲁抗医药股份有限公司

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