注射用盐酸头孢甲肟

本品主要成份为盐酸头孢甲肟。其化学名为：(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1 H-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸盐酸盐(2:1)。

分子式：(C16H17N9O5S3)2·HCl分子量：1059.58辅料：无水碳酸钠。

0.25 g；0.5 g；1.0 g；2.0 g（按 C16H17N9O5S3计）。

本品适用于头孢甲肟敏感的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的下述感染症：1. 肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染；肺脓肿、脓胸；2. 肾盂肾炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宫内膜炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎；3. 胆管炎、胆囊炎、肝脓肿；腹膜炎；4.烧伤、手术创伤的继发感染；5.败血症；6. 脑脊膜炎。

用法：本品溶于 0.9% 氯化钠注射液或葡萄糖注射液中，静脉滴注。此外，对成年人也可将本品的 1 次用量 0.5 g-2 g 加于糖液、电解质液或氨基酸制剂等的补液中、在 30 分钟-2 小时内进行静脉滴注。对小儿也可考虑将 1 次用量加于补液内，在 30 分钟-1 小时，进行静脉滴注。静注用 1 g 时注入约 5 mL 溶解液于瓶内溶解，溶解后注入不少于 100 mL 溶解液中滴注。

1. 成人：轻度感染：一日 1-2 g。分 2 次静脉滴注；中、重度感染：可增至一日 4 g，分 2-4 次静脉滴注。也可根据临床情况进行剂量调整。2. 小儿：轻度感染：一日每 kg 体重 40-80 mg，分 3-4 次静脉滴注；中、重度感染：可增量至一日每 kg 体重 160 mg，分 3-4 次静脉滴注。脑脊膜炎：可增量至一日每 kg 体重 200 mg，分 3-4 次静脉滴注。

早产儿、新生儿用药的安全性尚不确定。

（1）有时引起休克（小于 0.1%），故要仔细观察。若出现感觉不适、口内异常感、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等异常症状时，应停止给药，并进行适当处理。（2）偶有急性肾功能不全等严重肾功能障碍（小于 0.1%），故要定期检查肾功能，仔细观察，如异常时，要停止给药。并进行适当的处理。（3）有时出现粒细胞减少（小于 0.1-5%）或无粒细胞症（小于 0.1%），另外，其他头孢类抗生素有引起溶血性贫血的报告，出现异常时，应停止给药，并进行适当处理。（4）有时出现伪膜性结肠炎等伴随血便的严重性结肠炎（小于 0.1%），如出现腹痛、多次腹泻时，应立即停止给药，并进行适当处理。（5）伴有发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 射线异常、嗜酸性细胞增多等的间质性肺炎和 PIE 综合症（小于 0.1%），出现这种症状时。要停止给药，并进行适当处理。（6）对肾功能不全的患者。大量用药时，有时引起痉挛等。2. 其他不良反应（1）过敏症：皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发烧、淋巴腺肿大、关节痛；（2）血液：贫血、嗜酸性细胞增多、血小板减少；（3）肝脏：ALT、AST、ALP、LDH 升高、黄疸、γ-GTP 升高；（4）消化道：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛；（5）菌群失调症：口腔炎、念珠菌症；（6）维生素缺乏症：维生素 K 缺乏症状（低凝酶原血症、出血倾向等）、维生素 B 缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）；（7）其他：倦怠感、蹒跚、头痛。

对本品及头孢菌素类有过敏反应史者禁用。

1. 下述患者慎重用药（1）对青霉素类抗生素有过敏史的患者；（2）本人或父母兄弟中有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性症状体质的患者；（3）有严重肾功能障碍的患者（有可能出现血药浓度持续升高）；（4）老年患者（生理功能下降，易出现副作用；有时出现维生素 K 缺乏而出血倾向）：（5）经口摄食不良者或静脉内营养者、全身状态不良者（有时可引起维生素 K 缺乏症，故应仔细观察）。2. 因有可能发生休克反应，所以要详细问诊。建议在注射前做皮肤过敏反应试验。要事先做好一旦发生休克时的急救处理工作。3. 使用本品时，最好定期做肝功能、肾功能、血液等检查。4. 对诊断试剂的干扰：除检尿糖试带（TES-tape）反应外，用班氏试剂、弗林氏试剂、Clinitest（含硫酸铜的片状试剂）进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白（Coombs）试验呈阳性反应，请注意。

头孢甲肟为半合成的头孢菌素类广谱抗生素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。本品对革兰阴性菌具有强抗菌作用是由于其良好的细胞外膜通透性，对β-内酰胺酶稳定，且对青霉素结合蛋白（PBPS）1A、1B 和 3 的亲和力强，从而对细胞壁粘肽交联形成具有较强的阻碍作用。体外试验表明，本品对革兰阳性菌和阴性菌均有作用。对革兰阳性菌的抗菌力。以化脓性链球菌和肺炎链球菌而论，作用强于头孢替安（CTM）和头孢唑啉（CEZ）。对消化球菌属、消化链球菌属显示有强抗菌力。对革兰阴性菌的抗菌力，以大肠杆菌和肺炎杆菌而论，稍强于 CTM，远强于 CEZ。对流感杆菌、变形杆菌属、粘质沙雷氏杆菌、枸橼酸杆菌属、肠道菌属的抗菌力比 CTM 强。远比 CEZ 强。另外对拟杆菌属也显示有强抗菌力。

据文献资料：肾功能正常成人单次静脉滴注本药 0.5 g 和 1 g 后，血药峰浓度分别可达 50.9 mg/L 和 135.7 mg/L，单次静脉注射头孢甲肟 0.5 和 1 g 后，血药峰浓度分别可为 75 mg/L 和 125 mg/L。本品的血清消除半衰期约为一小时。给药后在多种组织和体液中分布良好。也可透过血脑屏障。本药主要经肾脏排泄，成年人（肾功能正常者）一次静脉注射或静脉滴注本药 0.5 g、1 g、2 g 后，6 小时内尿中排泄率为 60-82%。此外，静脉滴注 1 g 后的尿药浓度为 0-2 小时约 4400 μg/L，2-4 小时约 750 μg/L，4-6 小时约 120 μg/L。小儿（肾功能正常者）一次静脉注射或静脉滴注 10、20、40 mg/kg 后。6 小时的尿排泄率与成年人相同。

生殖毒性：动物试验表明，在大鼠、兔及猴的器官形成期给药，家兔各给药组均出现雌兔死亡或流产，但各种动物均未见致畸作用。大鼠一般生殖毒性试验、围产期生殖毒性试验均未见明显异常。

浙江尖峰药业有限公司

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