注射用盐酸安西他滨

安西他滨

0.1g

对于各类急性白血病，对急性粒细胞白血病的治疗较佳，对脑膜白血病亦有良好疗效。于其它抗肿瘤药合用可提高疗效，对一些实体瘤多与其它药物联合应用。对阿糖胞苷耐药的患者应用本品仍有效。可抑制 DNA 病毒的合成，外用用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。

常用量：静脉滴注、静脉注射或肌肉注射，一日 100—400 毫克，分 1—2 次注射，5—14 天为一疗程，疗程间歇 7—14 天。白血病：每日 5—10 mg/kg，生理盐水或 5％葡萄糖 500 ml 注射液静脉注射，也可作肌肉注射，每日一次，一般 5—10 天为一疗程，间歇 7—14 天，可根据幼稚细胞消失或白细胞下降等适当掌握。脑膜白血病有报告以 50—100 毫克的剂量溶于氯化钠注射液 2 毫克中，做鞘内注射获得较满意的疗效。口服剂量间静注剂量。眼科：单疱角膜炎应用 0.05％滴眼液，每 1—2 小时滴眼一次，晚间加眼膏一次或单用眼膏每日 4—6 次，溃疡疗合，实质层浸润消失后，再减量为每天四次，维持用药两周以上，在用药期间必须合并应用抗菌素，防止细菌及真菌混合感染。

儿童一日用量可按每公斤体重 2—6 毫克计算。

与阿糖胞苷相似，但较轻。造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血；白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病；较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。上述症状多于给药后 2—4 周出现少数患者会出现腮腺痛、体位性低血压、结膜充血、鼻粘膜肿胀；极个别患者会出现头痛、皮疹。

对本品过敏者禁用

应定期检查肝、肾功能。必须在医师指导下使用。

本品为阿糖胞苷的衍生物，其特点是对胞嘧啶脱氨酶稳定，对其它代谢酶也很稳定。本品在体内先磷酸化再与胞嘧啶核苷酸竞争 DNA 聚合酶，抑制 DNA 的合成，或以伪代谢物形式。掺入 DNA 链,阻止 DNA 链的延长和引起链的断裂。本品为细胞周期特异性药物，主要作用于 S 期细胞，并对 C1/S 期和 S/C2 期转换有延缓作用。对单纯疱疹病毒的 DNA 合成亦有抑制作用。

本品在体内作用时间较长，半衰期为 8 h，毒性较小。口服可吸收且不易被胃肠道粘膜和肝脏中的酶脱氨失活。单次静脉注射本品 200 mg/m2 于 24 h 排泄 95％，其中 85％为原药，10％为阿糖胞苷和阿糖尿苷。

化学名称为：2-甲醇基 2，3，3a，9a-四氢-3 羟基-6-亚胺基-6 H 呋喃-（2'，3'，4，5）-噁唑（3，2a）嘧啶盐酸盐分子式：C9H11O4N3·HCl分子量：261.66

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