注射用盐酸托烷司琼

本品主要成份为：盐酸托烷司琼

5 mg（按托烷司琼计算）

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐；用于外科手术后恶心和呕吐。

预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐：将本品 5 mg 溶于 100 毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或 5% 葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。儿童用量：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2 岁以上儿童剂量 0.1 mg/公斤，最高可达 5 mg/天。成人用量：成人的推荐剂量为 5 毫克/天，第 1 天静脉给药，第 2～6 天可改为口服给药。用于外科手术后恶心和呕吐：将本品 2 mg 溶于生理盐水、林格氏液或 5% 的葡萄糖液由静脉输注或缓慢静脉注射。

一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见

。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为—过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宣超过 10 毫克/天。盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天 5 mg，连续用药 6 天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

本品是一种外周神经原及中枢神经系统 5-羟色胺 3（5-HT3）受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出 5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前 5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢 5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。

健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期（t1/2β）约为 7.3—30.3 小时，表观分布容积（V）约为 400-600 升，蛋白结合率为 59—71%。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上 5、6 和 7 位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪排出比例为 5：1）。代谢物对 5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约 7—10 小时，在代谢不良者中，该值可能延长至 45 小时。本品的总体清除率约为 1 升/分钟，其中经肾清除的约为 10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为 0.1～0.2 升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长的 4—5 倍、AUC 值提高 5～7 倍，而 Cmax和分布容积与正常代谢者无显著性差别，在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。在剂量超过 10 mg、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血药浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用 5 mg/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。

哈尔滨三联药业股份有限公司

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