注射用盐酸昂丹司琼

本品活性成份为盐酸昂丹司琼。化学名称：2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑铜盐酸二水合物。

分子式：C18H19N3O•HCl•2 H2O分子量：365.86辅料：甘露醇、枸橼酸和枸橼酸钠。

按昂丹司琼计 4 mg；8 mg

用于预防放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心呕吐；亦用于预防手术后的恶心呕吐。

临用前，加 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液适量使溶解。1. 对于高度催吐的化疗药物引起的呕吐：化疗前 15 分钟、化疗后 4 小时、8 小时各静脉注射昂丹司琼 8 mg，停止化疗后每 8-12 小时口服昂丹司琼片 8 mg，连用 5 天。2. 对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前 15 分钟静脉注射昂丹司琼 8 mg，以后每 8-12 小时口服昂丹司琼片 8 mg，连用 5 天。3. 对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉时同时静脉输注 4 mg。对于手术后恶心呕吐的病人：缓慢静脉输注 4 mg。

儿童患者（3-12 岁）静注剂量为：体重 40 kg 或低于 40 kg，单剂量 0.1 mg/kg；超过 40 kg 的，单剂量为 4 mg，用药速度不应少于 30 秒，最好超过 2-5 分钟。尚无低于 3 岁儿童用药数据。

可发生头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状的转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

对本品过敏者禁用。

1. 对其它选择性 5-羟色胺 3 受体拮抗剂过敏的病人，可能对本药也会产生过敏反应。2. 本药会增加大肠通过时间，对有亚急性肠梗阻症状的病人，在用药后应严密观察。3. 腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。4. 严重肝功能损害者，每日总剂量不应超过 8 mg。5. 运动员慎用。

本品是一种选择性的 5-羟色胺 3（5-HT3）受体拮抗剂。其作用机理尚未完全明确，可能是拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的 5-HT3 受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放 5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

口服或静脉用药时，本品的体内代谢情况大致相同。其消除半衰期约 3 小时。药物彻底代谢，代谢物由粪尿排泄。血浆蛋白结合率为 75%。

生殖毒性：本品经口给药剂量达 15 mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达 4 mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间使用本品。本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女用本品时应慎重考虑其对后代的影响。遗传毒性：本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。致癌性：在给药 2 年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达 10 mg/kg/天和 30 mg/kg/天，结果未表现出致癌作用。

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