注射用盐酸格拉司琼

：本品主要成份为盐酸格拉司琼。化学名称： 1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基]-1 H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

分子式：C18H24N4O·HCl分子量：348.88辅料：甘露醇，氢氧化钠。

3mg

用于放射治疗、细胞毒素类药物化疗引起的恶心和呕吐。

成人用量通常为 3 mg（1 支），用 20～50 ml 的 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液稀释后，于治疗前 30 分钟静脉注射，给药时间应超过 5 分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过 24 小时，必要时可增加给药次数 1-2 次，但每日最高剂量不应超过 9 mg（3 支）。

小儿用药安全性尚未确定。

常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

对本品或有关化合物过敏者禁用。肠胃道梗阻者禁用。

暂无相关临床资料。

本品是一种高选择性的 5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

健康受试者静注本品 20 或 40 μg/kg 后，平均血浆浓度峰为 13.7 和 42.8 μg/L，血浆消除半衰期约 3.1～5.9 小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。

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