注射用盐酸格拉司琼

本品主要成份为盐酸格拉司琼制成的无菌冻干品。每瓶含格拉司琼 3 mg；其辅料为甘露醇。

3mg

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

静脉注射：成人：用量通常为 3 mg，用 20～50 ml 的 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液充分溶解后，于治疗前 30 分钟静脉注射，给药时间应超过 5 分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过 24 小时，必要时可增加给药次数 1～2 次，但每日最高剂量不应超过 9 mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

2岁到 16 岁儿童推荐剂量 10 μg/kg，2 岁以下儿童用药情况尚不明确。

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

对本品或有关化合物过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。本品不应与其他药物混合使用。

本品是一种高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT3 受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3 受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

健康受试者静注本品 20 或 40 μg/kg 后，平均血浆峰浓度分别为 13.7 和 42.8 μg/L，血浆清除半衰期约 3.1～5.9 小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。

本品经口给药剂量达 15 mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达 4 mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间服用本品。本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。

在给药 2 年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达 10 mg/kg/天和 30 mg/kg/天，结果未表现出致癌作用。

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