注射用盐酸阿糖胞苷

本品主要成份为盐酸阿糖胞苷， 其化学名为 1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐。

分子式：C9H13N3O5·HCl分子量：279.68辅料：无

100mg

适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤也有效。

成人常用量（1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重 2 mg/kg（或 1-3 mg/kg），一日 1 次，连用 10-14 日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重 4-6 mg/kg。（2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重 1 mg/kg，一日 1-2 次，皮下注射，连用 7-10 日。中剂量阿糖胞苷中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积 0.5-1.0 g/m2的方案，一般需静滴 1-3 小时，一日 2 次，以 2-6 日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为 1-3 g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。小剂量阿糖胞苷剂量为一次按体表面积 10 mg/m2，皮下注射，一日 2 次，以 14-21 日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于 2-3 周重复一疗程。本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。鞘内注射阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物，剂量为一次 25-75 mg，联用地塞米松 5 mg，用 2 mL 0.9% 氯化钠注射液溶解，鞘内注射，每周 1-2 次，至脑脊液正常。如为预防性则每 4-8 周一次。

尚不明确。

造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血；白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病；较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合征多出现于用药后 6-12 小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

使用本品时，应适当增加患者液体的摄入量，使尿液保持碱性，必要时同用别嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性肾病的形成。快速静脉注射虽引起较严重的恶心、呕吐反应，但对骨髓的抑制较轻，患者亦更能耐受较大剂量的阿糖胞苷。使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶 ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高.下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放射治疗。用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。

本品为主要作用于细胞 S 增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞 DNA 的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者可能抑制 DNA 聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞 DNA 聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于 S 增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制 RNA 及蛋白质合成的作用较弱。

可静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉注射后能广泛分布于体液、组织及细胞内，静脉滴注后约有中等量的药物可透过血脑屏障，其浓度约为血浆中浓度的 40%。本品在肝、肾等组织内代谢，在血及组织中很容易被胞嘧啶脱氨酶迅速脱氨而形成无活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在脑脊液内，由于脱氨酶含量较低，故其脱氨作用较缓慢。静脉给药时，T1/2α为 10-15 分钟，T1/2β为 2-2.5 小时；鞘内给药时，T1/2可延至 11 小时。在 24 小时内约 10% 以阿糖胞苷，70%-90% 以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄。

瀚晖制药有限公司

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