注射用盐酸雷尼替丁

盐酸雷尼替丁。辅料：甘露醇。

0.1 g (按 C13H22N4O3S 计)

抑酸药。主要用于：消化性溃疡出血、弥漫性胃黏膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等；应激状态时并发的急性胃黏膜损害和阿司匹林引起的急性胃黏膜损伤；亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态下应激性溃疡大出血的发生；全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

上消化道出血：每次 50 mg，稀释后缓慢静滴(1-2 小时)，或缓慢静脉推注(超过 10 分钟)，或肌注 50 mg，以上方法可每日 2 次或每 6-8 小时给药 1 次；术前给药：全身麻醉或大手术前 60-90 分钟缓慢静注 50-100 mg，或 5% 葡萄糖注射液 200 ml 稀释后缓慢静脉滴注 1-2 小时。

静注：每次 1-2 mg/kg，每 8-12 小时一次；静滴：每次 2-4 mg/kg，24 小时连续滴注。

8岁以下儿童禁用。婴儿仅限于必要的病例才用。

可有恶心/呕吐、便秘、腹泻、腹部不适/疼痛，偶有胰腺炎的报道。本品可引起 ALT 可逆性升高，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。偶有报道会导致肝细胞性、胆汁郁积性或混合型肝炎(伴有黄胆或无黄胆)，有上述症状应立即停用本品。这些不良反应通常是可逆的，但偶有致死的情况发生。罕有导致肝衰竭的报道。

偶有头痛、眩晕、失眠、嗜睡。重症老年病人中偶出现可逆性精神混乱、兴奋、抑郁、幻觉和偶有眼睛适应性调节变化导致的视觉混乱的报道。

与其它 H2阻滞剂一样，偶有心律失常，例如心动过速、心动过缓、心博停止、心室阻滞及心室早博。

少数病人血液中各成分数量会发生变化(白细胞减少症、粒细胞减少、血小板减少)，这些变化通常可逆。偶有粒细胞缺乏症、全血细胞减少症(有时候伴有骨髓发育不全)、再生障碍性贫血症的报道。

偶见关节痛与肌痛。

动物与人的对照性研究显示本品不会刺激任何垂体激素，也无抗雄性激素作用。高胃酸分泌病人使用时不会出现象西咪替丁导致的男子乳房女性化与阳萎的情况，只是偶有使用本品的男性患者出现乳房女性化、阳萎与性欲降低的状况，一般病人不会发生。

静注时局部可有灼烧感与瘙痒感。偶有超敏反应(如支气管痉挛、发烧、皮疹、多种红斑)、过敏反应、血管神经水肿和血清肌酐的少量增加。偶有脱发和脉管炎。

对本品及成分过敏者禁用。

本品可掩盖胃癌症状，用药前首先要排除癌性溃疡；严重肝、肾功能不全患者慎用，必须使用时应减少剂量和进行血药浓度监测；肝功能不全者偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态；血清肌酐及转氨酶可轻度升高，容易干扰诊断，治疗后期可恢复到原来水平；长期使用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成 N-亚硝基化合物；男性乳房女性化少见，发生率随年龄的增加而升高；出血停止后可改用口服制剂维持治疗；偶有报道本品会加重急性卟啉症患者的病情，患过该症者应避免使用。

本品为 H2受体拮抗剂，以呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环，对 H2受体具有更高的选择性，能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌，以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效价按摩尔计为西咪替丁的 5-12 倍。静注本品可使胃酸分泌降低 90%；对胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。对实验性胃粘膜损伤和急性溃疡有保护作用。对胃泌素和性激素的分泌无影响。

本品一次给药后作用时间可持续 12 小时。在体内分布广泛，且可通过血脑屏障。30% 经肝代谢，50% 以原形随尿排出，t1/2为 2-3 小时。肾清除率为 489-512 ml/min，肾功能不全时降低，血浆浓度升高，t1/2延长。本品可透过胎盘，乳汁中浓度高于血浆浓度。

在一项显性致死试验中，雄性大鼠一次经口给与雷尼替丁 1000 mg/kg，给药后的 9 周内动物交配(每周二次)未受影响。

在标准的细菌诱变试验(沙门氏菌、大肠杆菌)中，雷尼替丁在推荐的最大试验浓度下未表现出诱变作用。大鼠和家兔经口给与雷尼替丁(剂量达人口服用剂量的 160 倍)，对动物的生育力或胎仔未见明显影响。但目前尚无有关妊娠妇女的充分和严格控制的研究。鉴于动物生殖毒性试验不能完全预测人体的反应.只有在确实必要时，本品才可用于妊娠妇女。盐酸雷尼替丁可以从人乳汁中分泌，授乳妇女应慎用本品。

大鼠和小鼠终生经口给与雷尼替丁(剂量达 2000 mg/kg/天)，未见致瘤或致癌作用。

成都天台山制药股份有限公司

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