注射用盐酸雷莫司琼

本品主要成份为盐酸雷莫司琼。化学名称为：（-）-5-（R）-（1-甲基-吲哚-3-羰基)-4，5，6，7-四氢-苯并咪唑盐酸盐。

分子式：C17H17N3O·HCl分子量：315.80辅料为右旋糖苷。

0.3mg

预防或治疗抗恶性肿瘤药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

临用前用 2 ml 5% 葡萄糖溶液、生理盐水或注射用水稀释后使用。通常成人静脉注射给药 0.3 mg，1 日 1 次，另外，可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不可超过 0.6 mg。

尚不明确。

盐酸雷莫司琼上市前进行安全评价的 352 例病例中有 7 例（2.0%）出现了不良反应。主要的不良反应是发热、头痛、头重等。严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它 5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。

（注）出现该症状时应终止用药。

对本药成份有过敏史者禁用。

1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前 15〜30 分钟静脉注射给药。2.开安瓿时：本品的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。

1. 5-HT3受体拮抗作用在 5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezoold—Jarisch 反射）实验中，本药显示了对 5-HT3 受体的拮抗作用。2. 抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品，显示了抑制作用。作用机制：顺铂等抗恶性肿瘤药物可使 5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的 5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼主要通过阻断这一 5-HT3受体而发挥止吐作用的。

1. 血药浓度健康成人静脉给药 0.1〜0.8 mg 时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是 5 个小时。AUC 与给药量成正比。体内药物动态呈线性变化。2. 代谢健康成人静脉给药时的药代动力学参数健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数3. 排泄给药后 24 小时尿中以原形药物的排泄率是给药量的 16-22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其藕合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

1. 急性毒性对小鼠、犬鼠和犬进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是：雄性小鼠 90〜108 mg/kg，雌性小鼠 108〜130 mg/kg，雄性大鼠 172 mg/kg，雌性大鼠 151 mg/kg。对犬给药 30 mg/kg 后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。2. 亚急性毒性对大鼠和犬进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10 mg/kg/日）在给药 1 mg/kg 以上时出现 GPT 的轻度升高（大约是对照组的 1.2 倍），在给药 10 mg/kg 时体重增加受到抑制（大约 4%)。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒剂量推定为 0.1 mg/kg/日。对犬的最高给药量达 3 mg/kg，也未出现毒性影响。3. 生殖毒性与致癌性对大鼠和家兔静脉给药，剂量达 10 mg/kg 时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达 20 mg/kg 时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的 24 周口服给药表明，未见肿瘤发生。

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