注射用盐酸雷莫司琼

盐酸雷莫司琼

0.3mg

预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

通常给药 0.3 mg,用 2ml0.9% 氯化钠注射液溶解后静脉注射,1 日 1 次,另外可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时,可以追加给药相同剂量,但日用量不应超过 0.6 mg。

尚不明确。

上市前进行安全性评价的 352 例中有 7 例(2.0%)出现了不良反应。主要的不良反应是体热、头痛、头重等。严重不良反应对本品过敏者可能出现过敏症状如:胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外,在国外有使用其它 5-HT3 受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。

对本药成份有过敏史者禁用。

建议本品在抗恶性肿瘤治疗前 15～30 分钟静脉注射给药。

5-HT3 受体拮抗作用:在 5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch 反射)实验中,本品显示了对 5- HT3 受体的拮抗作用。抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制使用:对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,均显示抑制作用。作用机制顺铂等抗恶性肿瘤药物可使 5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的 5- HT3 受体结合,进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼就是通过阻断这一 5- HT3 受体而发挥止吐作用。

急性毒性对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和痉挛后死亡。LD50 分别是:雄性小鼠 90～108 mg/kg,雌性小鼠 108～130 mg/kg,雄性大鼠 172 mg/kg,雌性大鼠 151 mg/kg.。对狗给药 30 mg/kg 后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等,未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。亚急性毒性对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量:0.1、1.0、10 mg/kg/日)在给药 1 mg/kg 以上时出现 GPT 的轻度升高(大约是对照组的 1.2 倍),在给药 10 mg/kg 时体重增加受到抑制(大约 4%)。但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大毒性剂量推定为 0.1 mg/kg/日。对狗的最高给药量达 3 mg/kg,也未出现毒性影响。生殖毒性和致癌性对大鼠和家兔静脉给药,剂量达 10 mg/kg 时大鼠未出现妊娠毒性,未出现致畸、致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到限制。剂量达 20 mg/kg 时家兔出现胎儿体重减少,骨化延迟,但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的 24 周口服给药表明,未见肿瘤发生。

化学名称为：(1-Methyl-1 H-indol-3-yl)[(5R)-4,5,6,7-tetrahydro-1 H-benzimidazol-5-yl]methanone分子式：C17H17N3O分子量：279.34

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