注射用硝酸异山梨酯

化学名称：1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。

分子式：C6H8N2O8分子量：236.14成份：本品主要成份为硝酸异山梨酯。本品含有辅料：甘露醇、聚山梨酯 80。

5 mg；10 mg；25 mg

适用于急性心梗后继发左心室衰竭，各种不同病因所致左心室衰竭及严重或不稳定型心绞痛。

剂量需根据病人的反应而调节，正常剂量为每小时 2-7 mg 硝酸异山梨酯，但需要时亦可增加至每小时 10 mg。推荐浓度将 50 mg 注射用硝酸异山梨酯与适当输液如氯化钠注射液或葡萄糖注射液混合总量至 500 mL，其浓度为 100 μg/mL。因减低液体摄入量而需要较高浓度，可用 100 mg 注射用硝酸异山梨酯与输注液混合总量至 500 mL，其浓度为 200 μg/mL。本品打开后应立即加入输注液中，混合时应在无菌条件下操作。静脉滴注开始剂量为 30 μg/分，观察 0.5-1 小时，如无不良反应可将剂量加倍。每日一次，10 天为一疗程。注射用硝酸异山梨酯剂量表推荐浓度1 mL≡60 微滴≡20 标准滴此剂量表显示输注液要达到指定 mg/hr 的流速。与适当稀释液如氯化钠注射液或葡萄糖注射液等混合后用于静脉滴注并利用输液装置或输液泵点滴。用药期间，必须密切监察病人脉搏及血压。

本品用于儿童的安全、有效性尚未建立。

1. 与其它硝酸盐类药物一样，在使用本品过程中会出现头痛，恶心及心动过速等症状。2. 因体循环动脉压明显下降，可引起脑供血不足及冠脉灌注减少的情况，但临床经验显示上述情况并不常见，这与本品对静脉系统的血管扩张作用强于对动脉系统的作用是一致的。3. 上市后监测和文献资料可观察到以下不良反应：神经系统损害：头痛、头晕、头胀、抽搐、麻木、嗜睡、失眠、震颤、烦躁、食欲异常、憋气。消化系统损害：恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛。全身性损害：寒战、发热、高热、畏寒、乏力、过敏样反应、过敏性休克。心血管系统损害：心悸、心动过速、心律失常、潮红、静脉炎、血压升高、血压下降。皮肤及其附件损害：皮疹、荨麻疹、斑丘疹、瘙痒、多汗、面色苍白、潮红。呼吸系统损害：呼吸困难、胸闷、呼吸急促。视觉损害：视力异常、视物模糊。肌肉骨骼系统损害：腰痛、肌痛、骨痛、关节痛、颈部疼痛。用药部位损害：局部红肿、局部麻木、注射部位瘙痒。

1. 已知对硝酸盐过敏的病人。2. 心源性休克（除非能够维持适当的舒张压，例如合并应用增强心肌收缩力的药物）。3. 循环衰竭及严重低血压的病人。4. 有明显贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或低血容量的病人。5. 合并使用西地那非（Sildenafil）。因西地那非可明显增强硝酸异山梨酯的降血压作用。6. 青光眼患者。

1. 应用本品时必须密切监察脉搏及血压，以便及时调整剂量。2. 下列情况慎用：近期心肌梗塞、肥厚梗阻型心肌病、甲状腺功能低下、营养不良、严重肝脏、严重肾脏疾病或低温的病人。3. 用药期间宜保持卧位，站起时应缓慢、以防突发体位性低血压。4. 长期连续用药可产生耐受性，故不宜长期连续用药。

硝酸异山梨酯主要的药理作用为松弛血管平滑肌，继而引起外周动脉和静脉扩张，对静脉血管的扩张作用较强。静脉扩张可促进外周血液聚集，减少静脉回流，使心室舒张末压和肺毛细血管楔压降低（前负荷）。松弛小动脉平滑肌，可降低系统血管阻力，动脉收缩压和平均动脉压（后负荷）。硝酸异山梨酯还可扩张冠状动脉。

由于本品经静脉给药，故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为 1 小时，它主要经肝脏代谢为 5-单硝酸异山梨酯（75-85%）和 2-单硝酸异山梨酯（15-25%）。此两种代谢物均有生物活性，特别是 5-单硝酸异山梨酯，其半衰期约为 5 小时，2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为 2 小时。代谢产物主要经肾脏排泄。5-单硝酸异山梨酯和 2-单硝酸异山梨酯的消除半衰期分别为 5.1 小时、3.2 小时。

动物试验结果显示硝酸异山梨酯对生殖和妊娠无影响。对其致癌性尚无长期性研究。

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