注射用硫酸小诺霉素

小诺霉素

60 mg(6 万单位)

主要用于革兰阴性菌(如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、绿脓杆菌等)感染引起的败血症、支气管炎、肺炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎等,对革兰阳性菌(如葡萄球菌和链球菌)所引起的感染亦有效。

本品用氯化钠注射液 1～2 ml 溶解后,肌肉注射或静脉滴注。

一次 6 万单位,必要时可用至 12 万单位,一日 2～3 次；

一次 6 万单位,加于 0.9% 氯化钠溶液 100 ml 中恒速滴注,于 1 小时滴完,儿童按每公斤体重 3000～4000 单位,分 2～3 次给药或遵医嘱。

长期或大剂量使用有可能引起听力障碍、耳鸣、眩晕等听神经损害及肾脏损害；少数病人可能出现皮疹等过敏反应。

对卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布拉霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖甙类抗生素及杆菌肽过敏史者禁用。肾功能障碍者禁用。

用药时间一般不宜超过 14 天,若必须继续用药时,应作对听觉器官和肾功能进行严密监护。本品稀释后可静脉滴注,不能作静脉推注用。肝功能异常者慎用。

本品与其它氨基糖甙类抗生素相同,阻碍蛋白质合成,为杀菌性抗生素,对革兰阴性菌和革兰阳性菌显示广谱抗菌活性,抗菌作用较强、最低抑菌浓度为 0.1～6.25 毫微克/毫升.

静脉注射的半数致死量(LD<SUB>50)为 78.9 mg/kg,肌肉注射的 LD<SUB>50为 286＆#177;19.7 mg/kg.

以雄性健康 Wister 大鼠(体重为 200＆#177;20 g)进行实验,结果表明,即使肌肉注射大剂量本品(156 mg/kg)连续 30 天,动物均可存活:虽在注射后 7～10 天,动物有出现痿靡、食欲不振等情况,但在注射后期反而好转,停药后活动如常.肾、耳毒性:南京医学院有研究结果表明,本品的肾脏毒性较轻微,大剂量(156 mg/kg)给药时,仅见上皮细胞有较明显的空泡变性,其他无特殊病变,豚鼠(10 只)应用本品后,听力与前庭功能均无变化,处死动物后作耳蜗铺片,7 只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常,另外 3 只的仅有很少数毛细胞坏死.

肾功能正常的成人,肌肉注射本品 60～120 mg。血药浓度达峰时间为 0.7＆#177;0.17 小时,半衰期为 2.63＆#177;0.98 小时,肌肉注射吸收良好,肾功能正常成人肌肉注射本品 60 mg 与 0.12 g,血药峰浓度分别为 4.67＆#177;1.00 与 9.60＆#177;3.86 μg/ml,达峰时间分别为 0.67 与 0.75 小时,半衰期分别为 2.34 与 2.63 小时。以 60 mg/小时恒速滴注,半小时血药浓度平均值为 2.54 μg/L,血药峰浓度(滴注完毕时)为 4.75＆#177;0.65 μg/ml,消除半衰期为 2.5 小时。本品主要从尿中排泄,给药后 6-8 小时,给药量的 60～70% 被排泄,本品虽向痰中扩散,但痰中药物高峰浓度的出现低于血浓度；胆汁排泄率较低；在骨髓液中扩散与血浓度无关,有较大的小体差异；在胎儿脐带和羊水中扩散,但浓度仅为母体浓度的二分之一；乳汁中的浓度约为母体浓度的 15%。尿中未发现有活性的代谢物。

化学名称为：O-2-Amino-2,3,4,6-tetradeoxy-6-(methylamino)-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)-O-[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino-β-L-arabinopyranosyl-(1→6))-2-deoxy-D-streptamine分子式：C20H41N5O7分子量：463.58

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