注射用硫酸特布他林

化学名称：(±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐(2:1)。

分子式：(C12H19NO3)2·H2SO4分子量：548.66成 份：主要成份为硫酸特布他林。本品含有辅料：甘露醇、枸橼酸。

0.25 mg；0.5 mg。

适用于预防和缓解支气管哮喘、与支气管和肺气肿有关的可逆性支气管痉挛患者。

临用前取本品 0.25 mg 用注射用水溶解，加入生理盐水 100 mL 中，以 0.0025 mg/min 的速度缓慢静脉滴注。成人每日 0.5-0.75 mg，分 2-3 次给药，或遵医嘱。

由于无足够的临床实验证实该药在儿童使用的安全性和有效性，本品静脉滴注时不推荐在小于 12 岁的儿童中使用特布他林。

按所推荐的剂量，不良反应发生率低，多为轻度，可耐受，不影响继续治疗。主要症状有：中枢神经系统：震颤、神经质、头晕、头痛、偶有嗜睡。心血管系统：心悸、心动过速。呼吸系统：可有胸部不适，呼吸困难少见，偶有报道超敏反应及支气管痉挛发作。消化系统：恶心呕吐。全身表现：疲乏，面部潮红，出汗，注射局部疼痛。偶见肝氨基转移酶升高和过敏性脉管炎。

对拟交感神经胺和该药任何成分过敏者禁用。

和其它的拟交感胺类药物一样，特布他林慎用于心血管疾病患者，包括局部缺血性心脏病、高血压、心律失常；甲状腺功能亢进患者和糖尿病患者；对拟交感胺类反应异常的患者，抽搐症患者。应用β-肾上腺素能支气管扩张药后，一些患者的收缩压和舒张压会明显改变。有报道称曾有患者应用特布他林后立即出现过敏反应和支气管痉挛恶化。β-肾上腺素能激动剂有可能引起低血钾，可能通过细胞内分流引起，低血钾可能会引起心血管不良反应。血钾降低通常是暂时的，不需要补充。静脉注射大剂量特布他林会使已有的糖尿病和酮酸中毒加重。运动员慎用。本品在临床使用时，雾化吸入和静脉滴注不建议同时使用，以防药性叠加产生不良结果。

硫酸特布他林是一种肾上腺素能受体激动剂。可选择性激动β2受体而舒张支气管平滑肌，抑制内源性致痉物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛廓清能力，也可舒张子宫平滑肌。对实验室动物（小型猪、啮齿动物、狗）研究表明β肾上腺素能激动剂和甲基黄嘌呤合用可出现心律失常和猝死（组织学上有心肌坏死证据）。这些结果的临床意义尚不清楚。

硫酸特布他林静脉注射给药后，15 分钟内开始起效，最大作用在 30-60 分钟出现，持续 1.5-4 小时。本品在肝脏灭活经肾脏排泄。

北京四环科宝制药股份有限公司

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