注射用硫酸西索米星

硫酸西索米星

0.1 g（10 万单位）

本品适用于革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌）、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。

静脉滴注。本品在家兔中进行的肌肉刺激性试验结果显示，本品可引起家兔股四头肌肌纤维灶性坏死，不推荐本品肌肉注射。肾功能正常者：成人 轻度感染：一日 0.1 g；重度感染：一日 0.15 g。均分 2～3 次给药。小儿 按体重一日 2～3 mg/kg，分 2～3 次给药。疗程均不超过 7～10 日。有条件时应进行血药浓度监测。肾功能减退者：肾功能减退患者应用本品时，应根据肾功能调整剂量。有条件者应同时监测血药浓度，以调整剂量。

早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。

常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或呕吐（耳毒性，影响前庭，肾毒性）。少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞）、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。极少见过敏性休克。

对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。肾衰竭者禁用。

肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。用药时间一般不宜超过 10 日，若必须继续用药时，应对听觉器官和肾功能进行严密监护。交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。有条件时在疗程中应监测血药浓度（本品血药峰浓度超过 10 mg/L，谷浓度超过 2 mg/L 时易出现毒性反应），并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年人、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。

本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强，与妥布霉素相近。对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素，但高于妥布霉素。本品的作用机制是与细菌核糖体 30 S 亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

本品的体内过程与庆大霉素相近。正常人单次静脉给药 1 mg/kg 后，血药峰浓度（C<SUB>max）约为 7.4 mg/L，血消除半衰期（t<SUB>1/2β）约为 2 小时，肾功能减退者半衰期相应延长。24 小时内自尿排出给药量的 75% 左右。与其他氨基糖苷类抗生素相仿，本品可在肾中积聚，肾皮质中浓度较髓质高，尿毒症患者经 8 小时血液透析后血药浓度可降低约 50%。

化学名称为：O-3-deoxy-4-C-methyl-3-（methylamino-β-L-arabinopyranosyl-（1→6））-O-[2，6-diamino-2，3，4，6-tetradeoxy-α-D-glycero-hex-4-enopyranosyl-（1→4）]-2-deoxy-D-streptamine分子式：C19H37N5O7分子量：447.53

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