注射用硫酸链霉素

本品主要成份为硫酸链霉素。其化学名为：O-2-甲氨基-2-脱氧-α-L-葡吡喃糖基-(1→2)-O-5-脱氧-3-C-甲酰基-α-L-来苏呋喃糖基-(1→4)-N 1，N 3-二脒基-D-链霉胺硫酸盐。

分子式：(C21H39N7O12)2•3 H2SO4分子量：1457.40

1 g(100 万单位)

本品主要与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例，或其他敏感分枝杆菌感染。本品可单用于治疗土拉菌病，或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热等的治疗。亦可与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。

1．成人常用量(1)肌内注射，一次 0.5 g(以链霉素计，下同)，每 12 小时 1 次，与其他抗菌药物合用；细菌性(草绿链球菌)心内膜炎，肌内注射，每 12 小时 1 g，与青霉素合用，连续 1 周，继以每 12 小时 0.5 g，连续 1 周；60 岁以上的患者应减为每 12 小时 0.5 g，连续 2 周。(2)肠球菌性心内膜炎，肌内注射，与青霉素合用，每 12 小时 1 g，连续 2 周，继以每 12 小时 0.5 g，连续 4 周。(3)鼠疫，肌内注射，一次 0.5～1 g，每 12 小时 1 次，与四环素合用，疗程 10 日。(4)土拉菌病，肌内注射，每 12 小时 0.5～1 g，连续 7～14 日。(5)结核病，肌内注射，每 12 小时 0.5 g，或 1 次 0.75 g，一日 1 次，与其他抗结核药合用；如采用间歇疗法，即每周给药 2～3 次，每次 1 g；老年患者肌内注射，一次 0.5～0.75 g，一日 1 次。(6)布鲁菌病，每日 1～2 g，分 2 次肌内注射，与四环素合用，疗程 3 周或 3 周以上。2.小儿常用量肌内注射，按体重每日 15～25 mg/kg，分 2 次给药；治疗结核病，按体重 20 mg/kg，一日 1 次，每日最大剂量不超过 1 g，与其他抗结核药合用。3.肾功能减退患者：按肾功能正常者链霉素的正常剂量为每日 1 次，15 mg/kg 肌内注射。肌酐清除率 > 50～90 ml/min，每 24 小时给予正常剂量的 50%；肌酐清除率为 10～50 ml/min，每 24～72 小时给正常剂量的 50%；肌酐清除率<10 ml/min，每 72～96 小时给予正常剂量的 50%。肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算：(140-年龄) × 标准体重(kg)成年男性肌酐清除率 = -------------------------72 × 患者血肌酐浓度(mg/dl)(140-年龄) × 标准体重(kg)或 ---------------------------50 × 患者血肌酐浓度(μmol/L)(140-年龄) × 标准体重(kg)成年女性肌酐清除率 = ------------------------- × 0.8572 × 患者血肌酐浓度(mg/dl)(140-年龄) × 标准体重(kg)或 --------------------------- × 0.8550 × 患者血肌酐浓度(μmol/L)

本品属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内积蓄而产生毒性反应。

血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、口渴等肾毒性症状，少数可产生血液中尿素氮及肌酐值增高。影响前庭功能时可有步履不稳、眩晕等症状；影响听神经出现听力减退、耳鸣、耳部饱满感。部分患者可出现面部或四肢麻木、针刺感等周围神经炎症状。偶可发生视力减退(视神经炎)，嗜睡、软弱无力、呼吸困难等神经肌肉阻滞症状。偶可出现皮疹、瘙痒、红肿。少数患者停药后仍可发生听力减退、耳鸣、耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。

对链霉素或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。

交叉过敏对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷类也过敏。

失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。第 8 对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。肾功能损害，因本品具有肾毒性。

尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。听力检查或听电图(尤其高频听力)测定，这对老年患者尤为重要。有条件时应监测血药浓度，并据此调整剂量，尤其对新生儿、年老和肾功能减退患者。每 12 小时给药 7.5 mg/kg 者应使血药峰浓度维持在 15～30 mg/ml，谷浓度 5～10 mg/ml；一日 1 次给药 15 mg/kg 者应使血药峰浓度维持在 56～64 mg/ml，谷浓度<1 mg/ml。对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

硫酸链霉素为一种氨基糖苷类抗生素。链霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用，其最低抑菌浓度一般为 0.5 mg/ml。非结核分枝杆菌对本品大多耐药。链霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具抗菌作用；脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦对本品敏感。链霉素对葡萄球菌属及其他革兰阳性球菌的作用差。各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本品耐药。链霉素主要与细菌核糖体 30 S 亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。细菌与链霉素接触后极易产生耐药性。链霉素和其他抗菌药物或抗结核药物联合应用可减少或延缓耐药性的产生。

肌内注射后吸收良好。主要分布于细胞外液，并可分布至除脑以外的全身器官组织，本品到达脑脊液、脑组织和支气管分泌液中的量很少；但可到达胆汁、胸水、腹水、结核性脓肿和干酪样组织，并可通过胎盘进入胎儿组织。蛋白结合率 20%～30％。血消除半衰期(t1/2b)2.4～2.7 小时，肾功能减退时可显著延长。本品在体内不代谢，主要经肾小球滤过排出，给药后 24 小时尿中排出 80％～98％，约 1％从胆汁排出，少量从乳汁、唾液和汗液中排出。本品可经血液透析清除相当量。

分子式:(C21H39N7O12)2·3H2SO4分子量:1457.4

深圳华药南方制药有限公司

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