注射用福莫司汀

福莫司汀

208 mg。

用于治疗原发性恶性脑肿瘤和播散性恶性黑色素瘤（包括脑内部位）。

本品必须在医生严格指导下用药。在使用前立即配制溶液。溶液一经配制，必须在避光条件下给予；静脉输注控制在 1 小时以上。用 4 ml 安瓿瓶内的无菌乙醇溶液将福莫司汀瓶中的内容物溶解，然后计算好用药剂量，将溶液用 250 ml 5% 等渗葡萄糖稀释后，用于静脉输注。

1） 诱导治疗：每周一次连续三次后，停止用药 4～5 周。2） 维持治疗：每三周治疗一次。通常使用剂量 100 mg/ ㎡ 。2． 联合化疗：去掉诱导治疗中的第三次给药，剂量维持 100 mg/ ㎡ 。

目前未对儿童进行本品研究的资料。不推荐使用。

1． 不良反应主要是对血液学方面的影响，表现为血小板减少（40.3%）和白细胞减少（46.3%），发生时间较晚，最低水平分别在首剂诱导治疗后的 4～5 周和 5～6 周出现。若在注射用福莫司汀治疗前，进行过化学治疗及/或本品与其它可以诱导造血毒性的药物联合应用时，会增加血液系统的不良反应。2． 常见中度恶心及呕吐（46.7%），多出现在注射后 2 小时内。此外见于氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素中有中度的、暂时性、可逆性的增高（29.5%）。3． 少见的不良反应有发热（3.3%）、注射部位静脉炎（2.9%）、腹泻（2.6%）、腹痛（1.3%）、尿素暂时性增加（0.8%）、瘙痒（0.7%）、暂时性、可逆性的神经功能障碍（意识障碍、感觉异常、失味症）（0.7%）等。4． 与达卡巴嗪联合应用时（参见药物的相互作用），观察到有极少发生的肺毒性（急性成年人呼吸抑制综合症）。

1． 怀孕期及哺乳期妇女；2． 禁用于合并使用黄热病疫苗和采用苯妥英钠作为预防治疗（见药物的相互作用）；3． 本品通常不推荐与减毒活疫苗联合使用。

福莫司汀应该仅由具有癌症治疗经验的医生指导下并在有条件进行监控和处理任何意外情况的单位使用。1． 不推荐将本品用于过去 4 周内接受过化疗（或 6 周内用过亚硝基脲类药物治疗）的患者。2． 只有患者在血小板和/或粒细胞计数分别等于或大于 100,000/mm3和 2,000/mm3的情况才考虑使用本品。3． 每次新给药前，均需进行血细胞计数，并根据血液学状态调整用药剂量。下表可作指导：血小板/mm3粒细胞/ mm3给药剂量百分数 %N>100,000N>2,000100%100,000 ≥ N>80,0002,000 ≥ N>1,50075%1,500 ≥ N>1,00050%N ≤ 80,000N ≤ 1,000推迟治疗全屏查看表格4． 建议从诱导治疗开始和维持治疗开始之间，推荐的间隔期是 8 周，每两次维持治疗周期之间，间隔期是 3 周。5． 只有在血小板和/或粒性白细胞计数分别达到 100,000/mm3和 2,000/mm3时，才考虑进行维持治疗。6． 建议在诱导及其后治疗期间进行肝功能检查。7． 当动物血浆浓度相当于人静脉滴注治疗剂量的浓度时，大鼠可出现视网膜萎缩，猴子可出现视网膜脱落，这个变化对人的影响还不清楚。在治疗期间应常规进行眼底检查。8. 配制的溶液应避免接触皮肤和粘膜，以及任何药物溶液吸收的可能性，建议配制溶液时戴口罩和保护手套，如果意外溅出，用水彻底冲洗。9． 污染的物品应在保证安全的条件下予以废弃。

福莫司汀为亚硝基脲类中的抑制细胞增殖的抗肿瘤药物，具有烷基化和氨甲酰化活性，及实验性的广谱抗肿瘤活性。其化学结构式含有一个丙氨酸的生物电子等配体（氨基-1-乙基磷酸），使其容易穿透细胞及通过血脑屏障。福莫司汀在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、小鼠微核试验、体外人淋巴试验测定结果均为阳性，是致突变剂。尚未进行生殖毒性研究。但其他的亚硝基脲类药物在动物试验中显示致畸和胚胎毒性。因此福莫司汀在孕妇和育龄妇女中尽量避免使用，特别是在怀孕前 3 个月在使用时需权衡母婴的利弊。

人体静脉输注后，血浆消除动力学呈单指数或双指数消除，终末半衰期短。药物分子几乎完全被代谢。血浆蛋白结合率低（25～30%）。福莫司汀可以穿过血脑屏障。用 14C 标记后，大约有 50~60% 放射活性在尿中检测到（其中 30~40% 是在 24 小时检测到的），在尿中未检测到代谢物。约 5% 的发射活性在分辩中检测到，不到 0.2% 以 CO2 形式排除。

化学名称为：（±）1-[3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲]乙基亚磷酸二乙酯分子式：C9H19ClN3O5P分子量：315.69

国药一心制药有限公司

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