注射用维库溴铵

本品主要成份为维库溴铵，化学名称：溴化 1-[3α,17β-二乙酰氧基 2-β(1-哌啶基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-甲基哌啶。

分子式：C34H57BrN2O4分子量：637.73辅料为甘露醇、枸橼酸、磷酸氢二钠。

4mg

主要作为全身麻醉辅助用药，用于全麻时的气管插管及手术中的松弛肌肉。

本品仅供静脉注射或静脉滴注使用。插管剂量：0.08-0.1 mg/kg。用琥珀酰胆碱行气管插管后所需的首次剂量：本品 0.03-0.05 mg/kg。如果应用琥珀酰胆碱插管时，应待对患者临床作用消退后再使用本品。维持剂量：本品 0.02-0.03 mg/kg。最好在颤搐高度恢复到对照值的 25% 时再追加维持剂量。如其他神经肌肉阻断药一样，其用量应随病人而异。另外，麻醉方法、手术时间、术前或麻醉手术中使用其他药物的影响和病人的状况都需加以考虑。应使用末梢神经刺激器监测神经肌肉阻滞及恢复程度。或遵医嘱。

由于儿童神经肌肉接头的敏感性不同，特别是对新生儿（四周以内）和婴儿（四个月以内），首次剂量 0.01-0.02 mg/kg 即可，如颤搐反应未抑制到 90-95%，可再追加剂量。在临床手术中，用药剂量不应超过 0.1 mg/kg。5 个月至 1 岁的婴幼儿所需剂量与成人相似。然而本品在新生儿于婴儿中起效时间较成人与儿童要短。所以，想要缩短插管时间并不需要增加插管剂量。相对于成人与儿童，本品在新生儿与婴儿中作用及恢复时间较长，维持剂量应酌减。在儿科的应用：—新生儿和婴儿氟烷麻醉下新生儿和婴儿的 ED90 与成人的大致相同（≈28 μg/kg）。新生儿和婴儿的起效时间较儿童和成人短，这可能是由于循环时间短和心输出量相对较大，而且前者的神经肌接头对肌松药较敏感。新生儿和婴儿的作用和恢复时间较成年人长，故本品的维持剂量应相应减少。—儿童烷麻醉下儿童的 ED90 比成人高(≈32 μg/kg)，但统计学无明显差异。与成人相比，其作用和恢复时间分别减少 30% 和 20-30%。与成人类似，在小儿患者中，当颤搐高度恢复至对照值的 25% 时，重复追加初始剂量的 1/4 作为维持用药。本品重复给予维持剂量不会发生蓄积作用。尽管在新生儿及婴儿中其恢复时间较长，但并不需要常规使用拮抗剂。如果应用拮抗药，将与成人一样有效。

下列由维库溴铵所产生的药物不良反应在产品的上市后监测中报告，发生率非常罕见，低于 1/10000。1.神经肌肉阻滞作用延长 非去极化阻断药物最常见的不良反应是药物的药理作用延长，超过了所需的作用时间。这种作用会有不同的临床表现，从肌无力到因长时间的深度肌麻痹而导致呼吸功能不全或缺氧。2.过敏反应 尽管包括本品在内的神经肌肉阻断药产生严重过敏反应的病例非常罕见，但临床已有报道，出现的过敏/类过敏反应包括：支气管痉挛，心血管改变（例如：低血压，心动过速，循环衰竭甚至休克），皮肤改变（例如血管神经性水肿，荨麻疹）。这些反应在某些病例甚至是致死性的。鉴于这些反应可能的严重性，临床医生应假定不良反应会发生，并采取必要的预防措施。3.组织胺释放与类组胺反应 众所周知，神经肌肉阻断药物对局部注射部位及全身诱导组织胺释放，因此在使用这些药物的过程中，应该考虑到可能会发生注射部位的瘙痒及红斑反应和/或全身性类组胺（类过敏）反应（也可参见上述过敏反应）。皮内注射本品的试验研究表明，该药仅引起局部轻微的组织胺释放。在人体的对照研究中，亦未证明静脉注射本品后，血浆组织胺水平有明显升高。尽管如此，在该药广泛应用的情况下，仍偶有这类反应发生的报道。

对本品或溴离子有过敏史者禁用。

—肥胖病人，用量酌减。—吸入麻醉药能强化其作用。使用吸入麻醉药时，应减少其用量，见

本品为竞争性非去极化肌肉松弛剂，通过竞争胆碱能受体起阻断乙酰胆碱的作用。其作用可以被新期的明等抗胆碱酯酶药所逆转。在初始剂量情况下，产生的肌肉松弛持续时间较短，恢复快。不诱发组胺释放，不引起支气管痉挛和血压下降等。

药动学符合二室开放模型，分布 t1/2约为 4 分钟，消除 t1/2约为 30-80 分钟，平均稳态血药浓度为 0.137 μg/ml。给药后约 1-3 分钟肌肉开始松弛，持续 20-30 分钟。静脉注射后，其分布半衰期大约为 2.2（±1.4）分钟。主要分布于细胞外液。稳态时，其分布容积成人平均为 0.27L/kg，其血浆清除率为 5.2（±0.7）ml/kg/min。血浆清除半衰期平均为 71（±20）分钟。其代谢程度相对较低。人体胆汁和尿中的 3-羟基衍生物是其代谢产物，肌松效力大约为本品的 50%。在无肝衰或肾衰的病人中，这种代谢物的血浆浓度极低。主要以原形和代谢物的形式经胆汁排出，小部分由肾脏排出。大约 40%-80% 以单季铵形式经胆汁排泄，其中 95% 为本品原形，5% 为 3-羟基溴化维库溴铵。因由肾脏排出很少，经膀胱内插导管收集到的 24 小时尿量，平均含有 30% 的静注溴化维库溴铵。

安徽威尔曼制药有限公司

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