注射用美洛西林钠

本品主要成分为美洛西林钠。化学名称：(2 S,5R, 6R)-3,3-二甲基-6-[(2R)-[3-(甲磺酰基)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐

分子式：C21H24NaN5O8S2分子量：561.56

C21H24NaN5O8S2计算（1）0.5 g　（2）1.0 g

用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入 5% 葡萄糖氯化钠注射液或 5%-10% 葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日 2-6 g，严重感染者可增至 8-12 g，最大可增至 15 g。儿童，按体重一日 0.1-0.2 g/kg，严重感染者可增至 0.3 g/kg；肌内注射一日 2-4 次，静脉滴注按需要每 6-8 小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每 4-6 小时静脉注射一次。

参照

。

主要有： 食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。

对青霉素类抗生素过敏者禁用。

1. 用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。2. 交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。3. 肾功能减退患者应适当降低用量。4. 下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

（1）用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；（2）大剂量注射给药可出现高钠血症；（3）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。6. 应用大剂量时应定期检测血清钠。

本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌所产生的β-内酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。

成人静脉注射本品 1 g、2 g 后 15 分钟平均血药浓度分别为 53.4 μg/mL、152 μg/mL，1 小时后分别为 12.8 μg/mL、47.8 μg/mL，6 小时后己无法测得血药浓度，血消除半衰期(t1/2β)分别为 39 分钟、45 分钟，6 小时后给药量的 42.5%、57.9% 由尿中排泄。1 小时内静脉滴注 2 g，滴注结束时血药浓度为 86.5 μg/mL，1 小时后为 28.3 μg/mL，血消除半衰期(t1/2β)为 40 分钟。本品在胆汁中浓度极高，1 小时内滴注 2 g，最高可达 248-1070 μg/mL，6 小时后仍保持 63.5-300 μg/mL，胆汁排泄率为 1.65%-7.0%。本品到达脑脊液的渗透率为 17%-25%，蛋白结合率为 42%，尿排泄率为 50%-55%，胆汁消除率变化较大，从 0.05%-25%（与患者肝功能有关）。其生物半衰期约为 1 小时，肌注约为 1.5 小时，小于 7 天的新生儿约为 4.3 小时。在新生儿静滴 100 mg/kg 后，血药浓度的降低较缓慢，5 小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达 23 μg/mL。小儿脓胸，在静脉滴注 100 mg/kg 后，胸水中最高浓度达到 6.3 μg/mL，而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注 1-2 g，1-2 小时后 27%-34% 转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为 10 μg/mL。

海南卫康制药（潜山）有限公司

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