注射用羟喜树碱

本品主要成份为羟喜树碱。辅料为甘氨酸、甘露醇、氢氧化钠。化学名称为：（S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3′,4′:6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮。

分子式：C20H16N2O5分子量：364.37

5 mg（以羟喜树碱计）

抗肿瘤药。用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。原发性肝癌静脉注射，一日 4-6 mg，用 0.9% 氯化钠注射液 20 mL 溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用 4 mg 加 0.9% 氯化钠注射液 10 mL 灌注，每日一次，15-30 天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日 4-6 mg，用 0.9% 氯化钠注射液 20 mL 溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热 100 分钟，剂量由 10 mg 逐渐加至 20 mg，每周 2 次，15-20 次为一疗程。直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱 6-8 mg，加入 0.9% 氯化钠注射液 500 mL，动脉注入，每日一次，15-20 次为一疗程。头颈部上皮癌：静脉注射，一日 4-6 mg，用 0.9% 氯化钠注射液 20 mL 溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。白血病：成人剂量按体表面积一日 6-8 mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药 30 天为一疗程，或遵医嘱。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响疗效，停药后上述症状很快减轻并消失。对造血系统的影响：白细胞有一定程度的下降，但能维持在 1 × 109/L 以上；对红细胞及血小板未发现明显抑制作用。对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药 1 周后逐渐消失。其他反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

对本品过敏者禁用。

本品用药期间应严格检查血象。本品仅限用 0.9% 氯化钠注射液稀释。静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。

羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于 S 期，对 DNA 拓扑异构酶 I（TOPO I）有选择性抑制作用。TOPO I 催化超螺旋 DNA 解旋而进行复制及转录，本品通过抑制 TOPO I 的活性从而阻滞 DNA 复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。

动物实验表明：羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为 4.5 分钟，第二个半衰期约 29 分钟。给药后 1 小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24 小时总排出量为 39%，从粪便中排出 29.6%，尿中不到 9%。癌细胞中 24 小时内保持稳定水平。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

远大医药黄石飞云制药有限公司

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